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作为一种有效的选择性药物,布加替尼对野生型和突变型间变性淋巴激酶(ALK)蛋白具有较高的疗效,可用于治疗非小细胞肺癌。在这项工作中,布加迪尼结合野生型和四种突变型烷基进行了研究,以了解新抑制剂设计的动态能量和结构信息。
加替尼和克唑替尼的比较表明,布加迪布通过两个氢键很好地锚定在铰链区的残基Met1199上,而残基Lys1150与二甲基氧化膦有很强的静电相互作用。这些ALK突变对P环区和DFG序列的灵活性有很大影响,但不会破坏它们与铰链区残基Met1199之间的氢键。
Gattinib作为新一代间变性淋巴激酶(ALK)抑制剂,已在美国获得加速批准,用于治疗已经发展或不能耐受克唑替尼的转移性ALK非小细胞肺癌患者,以及ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗。根据说明书,布加迪尼的疗效不受饮食影响,主要是因为进行了一项临床研究来评估布加迪尼在食物中的药代动力学(PK)。
健康受试者接受单一口服剂量的布加迪尼。在一项2周期2序列交叉研究中,禁食10小时或高脂餐后服用180毫克(290毫克片剂)。在给药后168小时内收集用于药代动力学表征的血浆样品。共招募了24名受试者(平均年龄44岁;男性58%),其中21人纳入PK可评估人群。与空腹相比,进食(高脂餐)时加替尼的峰值浓度下降13%,而浓度-时间曲线对面积无影响。
布加迪尼达到峰值浓度的中位时间在进食条件下(5小时)比禁食条件下(2小时)长。在禁食(48%)和进食(46%)的情况下,治疗期间发生的不良事件相似,强度中等。吃高脂餐减少了布加迪尼的口服吸收但对吸收程度没有影响,从而支持了不考虑饮食的布加迪尼管理。布加迪尼多少钱?微信扫描下面的二维码了解更多信息:
食用奥拉帕尼的条件
最近,奥拉帕尼被批准用于前列腺癌的适应症,这对患者来说无疑是个好消息。患者服用奥拉帕尼的条件是什么?这些患者携带同源重组DNA损伤修复缺陷(HRRm),在接受新的内分泌治疗(恩扎卢他胺/阿比特龙)后病情进展。目前,要延长转移性去势抵抗性前列腺癌患者的总体生存时间仍然非常困难。奥拉帕尼的实验结果令人兴奋。
奥拉帕尼在DeeP研究的所有关键终点均显示出显著的临床益处,包括延长BRCA或ATM突变患者的总生存期,这表明奥拉帕尼在改善去势抵抗性前列腺癌患者治疗方面的潜力。前列腺癌是男性第二常见的癌症。大约20-30%的mCRPC患者携带HRR基因突变,可以准确修复正常细胞中受损的DNA。
以上条件为服用奥拉帕尼的条件,符合条件的患者使用奥拉帕尼将获得显著的临床获益。奥拉帕尼自费买一盒多少钱?一盒奥拉帕尼的价格在2万元以上,是阿斯利康生产的原药。如果患者经济条件一般,可以服用普通奥拉帕尼。一盒奥拉帕尼片的价格在9000元左右,奥拉帕尼胶囊的价格在2000元左右。
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