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在回答个问题前我们先来认识一下组胺、组胺受体以及抗组胺药。
组胺是由组氨酸经特异性的组氨酸脱羧酶脱羧后产生的、广泛存在于体内的具有多种生理活性的自体活性物质之一。外周组胺存在于肥大细胞中,中枢神经系统组胺则是由特定的神经细胞所合成。天然组胺是以结合型的形式存在,结合型的组胺是没有活性的,当组织损伤、炎症、神经刺激等条件下组胺就会游离出来,产生活性。组胺在临床上没有治疗作用,通过研究组胺发现组胺受体包括H1、H2、H3等,尽管组胺在临床上没有作用,但是抗组胺药在临床上却被广泛应用。顾名思义,抗组胺药就是能够拮抗组胺的药物,根据起作用的受体分别为H1受体拮抗剂、H2受体拮抗剂、H3受体拮抗剂。题目中的氯雷他定、地氯雷他定和枸地氯雷他定均属于H1受体拮抗剂,也称H1受体阻断剂。
H1受体主要分布在毛细血管、支气管、肠道平滑肌中,当H1受体活化时,可引起过敏性荨麻疹、血管神经性水肿伴随瘙痒、喉痉挛、支气管痉挛等反应。H1受体阻断剂就是选择性地作用于H1受体,以拮抗上述H1受体活化所产生的一些反应。目前H1受体阻断剂主要分为3代,第一代包括氯苯那敏、苯海拉明、异丙嗪等,这类药物嗜睡的不良反应较为突出;第2代包括阿司咪唑、特非那定、氯雷他定、西替利嗪、等,这类药物嗜睡的不良反应不明显,但有些具有心脏毒性,如阿司咪唑、特非那定,也有一些会引起心悸等不良反应;第3代克服了第1、2代的缺点,没有嗜睡也没有心脏毒性等不反应,代表药物有地氯雷他定。枸地氯雷他定有人认为是第3代,也有人认为是第4代,目前没见有明确的说法。
地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢产物,属于非镇静性长效三环类抗组胺药,能选择性拮抗外周H1受体,在应用上地氯雷他定的剂量是氯雷他定的一半,地氯雷他定除了抗组胺作用外还具有抗过敏和抗炎的作用。枸地氯雷他定在体内转化为为地氯雷他定,作用与地氯雷他定没有太大区别。在价格上枸地氯雷他定比地氯雷他定和氯雷他定要高,地氯雷他定的价格也比氯雷他定要高。
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