塞来替尼西替尼的剂量是多少(塞来替尼比克佐替尼更有效)

塞替尼是第一个进入国内临床的第二代ALK抑制剂。ASCEND系列研究表明，Sertinib在作用机制上优于第一代ALK抑制剂，如与ALK位点的结合更强，穿越血脑屏障的能力更强，对各种ALK抗性基因的抑制作用更强等。

ALK阳性突变被认为是钻石突变，而具有ALK融合基因的非小细胞肺癌(NSCLC)患者与ALK抑制剂相比疗效更好，ASCEND-3研究的结果再次印证了这一观点。舒地尼在应用时已用四种或四种以上的线治疗；多线治疗和脑转移患者一般疗效较差，但在ASCEND-3研究中，取得了较好的疗效。

在临床实践中，我们也遇到过因一线治疗失败后肺癌阻塞气道导致呼吸困难的ALK阳性患者。应用ALK抑制剂后第二天，呼吸困难症状得到缓解。一周后复查胸部CT显示阻塞气道的肿瘤组织缩小2/3以上。可见，即使经过多线治疗，塞瑞替尼仍能取得良好的疗效和长期生存。

塞来替尼比克佐替尼更有效

除了对大多数克唑替尼耐药的患者有效外，塞洛替尼在治疗脑转移方面也更有效。这一点在ASCEND-1和ASCEND-2的一期和二期试验中得到了强调。对于未接受ALK抑制剂(ASCEND-1)的患者，用克唑替尼(ASCEND-OR)预处理的患者的ORR为63% 2。ASCEND-7是专门为研究塞来替尼的颅内作用而设计的。该试验根据以前的治疗暴露分配患者。

共有42名接受ALK抑制剂和脑放疗的患者被分为第1组，40名以前使用过ALK抑制剂的患者仅被分为第2组，12名接受过脑放疗的患者仅被分为第3组，44名以前没有接受过脑放疗或接受过ALK抑制剂治疗的患者。在最近报告的结果中，四组分别为39.3% (95%置信区间21.5%-59.4%)、27.6% (95%置信区间12.7%-47.2%)和28.6% (95%置信区间3.7%-71.0%)

这项研究证实了塞来替尼在有或没有接触过克唑替尼的活动性脑转移患者中的有效性和安全性。与克唑替尼相似，继发性耐药突变的出现也可能阻碍塞来替尼的疗效。G1202R(克唑替尼后仅2%的样本)是继塞来替尼、艾乐替尼和-布加迪尼后的主要耐药机制(频率：21%43%)。此外，F1174突变也赋予了对塞来替尼的抗性。美克激活是继塞来替尼之后独立于ALK的关键耐药机制。

2018年，塞来替尼获准在中国上市，用于治疗克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌。塞来替尼胶囊多少钱？在中国，塞来替尼是进口原药，价格相对较贵。一盒要十多万元。对于普通家庭患者来说，这是一种非常昂贵的药物，负担不起。幸运的是，老挝和印度的仿制药塞来替尼已经获准上市，疗效相同，价格不到原药的十分之一。