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近几十年来,靶向治疗已经成为包括肺癌在内的恶性肿瘤全新的治疗方法。与传统化疗的“大规模杀伤性武器”不同,靶向治疗,如“精准导弹”,可以通过引导直接杀死癌细胞。针对EGFR的药物统称为EGFR-TKIs。EGFR-TKIs的原理是EGFR-TKIS通过EGFR细胞质中ATP结合位点的竞争性结合,抑制酶的活性,进而阻断细胞的信号转导通路,最终达到治疗目的。那么治疗肺癌的EGFR药物有哪些呢?
吉非替尼:全球首个获批的EGFR-TKI靶向抑制剂,通过阻断EGFR信号转导通路抑制肿瘤细胞增殖和血管生成。埃克替尼:主要针对EGFR基因突变。能达到与进口药物基本相似的疗效。厄替尼:口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂特异性结合细胞质中HER1/EGFR分子酪氨酸激酶结构区ATP结合口袋,从而抑制ATP与HER1/EGFR结合,有效抑制酪氨酸激酶活性和下游信号传递,最终抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和转移,降低肿瘤细胞黏附能力,促进肿瘤细胞凋亡。法蒂尼是表皮生长因子受体家族不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。与HER2上的半胱氨酸共价结合,不可逆地抑制受体酪氨酸激酶活性,进而抑制所有ErbB受体家族成员的信号转导,最终对EGFR突变的肺癌患者具有良好的治疗效果。
达基尼布:是第二代EGFR-TKI抗癌药物,与靶点结合不可逆,快速准确。并且可以与HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶共价结合,从而更广泛和持久地抑制EGFR、HER2和HER4酪氨酸激酶的磷酸化。奥替尼是一种口服、不可逆和选择性抑制剂,靶向EGFR活化和抗性(T790M)突变。是单苯胺嘧啶的小分子,其丙烯酰胺基团在EGFR催化域ATP结合位点边缘与C797形成共价结合,从而与特异性EGFR突变形式不可逆结合,进而抑制EGFR途径。西妥昔单抗:特异性作用于EGFR的IgG1单克隆抗体。其主要机制是通过与EGFR细胞外的位点结合,阻断EGFR信号通路,从而达到治疗效果。此外,还能诱导抗体依赖性细胞毒性,进而杀伤肿瘤细胞。与EGFR-TKI相比,无论是单药治疗还是联合化疗或放疗,该药都能发挥抗癌作用。
什么样的人不能服用劳拉替尼?
什么样的人不能服用劳拉替尼?劳拉替尼现在是肺癌药物中的知名药物,效果也非常显著。现在也在国内上市,在香港销售,价格很贵。一盒大概在几十万元左右,所以如果需要买的话,还是需要买仿制药,大概在一万元左右。如果需要购买,可以扫描文章底部的微信二维码,我们会提供购买。然而,这种药并不适合所有人。这篇文章将告诉你谁可以尝试,谁不能接受。
拉拉替尼是第三代“ALK/ROS1突变肺癌靶向药物”。洛尔替尼是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效的ALK和ROS1抑制剂。Lorlatinib对已知的ALK耐药突变有很强的抑制作用,因此被称为第三代ALK抑制剂。劳拉替尼适用于克唑替尼或至少一种ALK抑制剂的治疗进展。或阿列替尼/5-羟色胺作为ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的首个ALK抑制剂。劳拉替尼于2018年11月2日获得FDA批准上市,用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这些患者在接受克唑替尼和至少一种其他ALK抑制剂后病情恶化,或接受阿列替尼或塞替尼作为首个ALK抑制剂。
什么样的人不能服用劳拉替尼?服用强CYP3A诱导剂的患者禁用劳拉替尼,因为它可能导致严重的肝毒性。与强CYP3A诱导剂相关的严重肝毒性风险:12名健康受试者中有10名出现严重肝毒性,并接受了单剂量LORBRENA和多剂量利福平(一种强CYP3A诱导剂)。50%的受试者出现4级ALT或AST升高,33%的受试者出现3级,8%的受试者出现2级。
服用劳拉替尼时有一些注意事项
(1)与使用强CYP3A诱导剂相关的严重肝毒性风险:停止使用强CYP3A诱导剂治疗至少三个血浆半衰期,然后开始使用LORBRENA;
(2)中枢神经系统(CNS)效应:CNS的效应包括癫痫发作、幻觉和认知功能的改变、情绪(包括自杀意念)、言语、精神状态和睡眠。
根据严重程度延迟或减少剂量,或永久停用LORBRENA。
(3)如有过敏反应迹象,如荨麻疹、呼吸困难、面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀,应尽快就医。
(4)房室传导阻滞:根据严重程度,延迟或减少使用劳拉替尼。
(5)间质性肺病/肺炎:疑似间质性肺病/肺炎的患者应立即停用劳拉替尼。应该永久停止。
劳拉蒂尼多少钱?什么样的人不能服用劳拉替尼?现在我们都知道,虽然劳拉替尼的效果非常有效,但是需要注意的事情还有很多。在决定你是否适合服用这种药物之前,最好先询问医生。如果需要购买仿品版,可以扫描以下微信二维码。我们有非常正规的购买渠道和方式。
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