伊马替尼格列卫耐药后怎么办(伊马替尼格列卫药品说明书)

格列卫作为慢性粒细胞白血病的首个靶向药物，是一种特异性酪氨酸激酶抑制剂。格列卫的主要成分是伊马替尼。格列卫能准确找到白血病的根本原因，有效抑制疾病的进一步发展。但是作为靶向药物，格列卫服用一段时间后可能会产生耐药性，那么会出现多久呢？

一般是一年左右，但有的可以达到5-10年。在格列卫出现之前，慢性髓系白血病患者的生存期通常为3-5年，但格列卫可以将这一时间延长到10年以上，患者在治疗过程中的生存率也从不到50%延长到了85%-90%。治疗效果非常显著，副作用小，安全性高。长期使用格列卫可以使患者正常工作和生活。在用药过程中，部分患者不可避免地会出现耐药问题，达不到预期的治疗效果。问：格列卫耐药，应该增加还是改变？格列卫一旦产生抗药性，就意味着格列卫无法再发挥功效。以下是格列卫抵抗的措施：

1.患者可以增加格列卫的剂量，从每天400毫克增加到每天800毫克。在临床试验中，增加剂量后，1/3的人的无进展生存期延长了3-5个月。因此，如果出现格列卫耐药，可以尝试增加剂量。2.可以用舒尼替尼代替，舒尼替尼可用于治疗格列卫治疗失败的胃肠道间质瘤。对48例格列卫耐药的胃肠道间质瘤患者的研究表明，舒尼替尼治疗格列卫耐药的胃肠道间质瘤有效，连续口服给药方案安全。

伊马替尼/格列卫药品说明书

[伊马替尼说明书]

【中文名称】伊马替尼

[英文名]伊马替尼

【角色】

本品为深黄色至棕色双凸薄膜衣片。

【适应症】

甲磺酸伊马替尼片，适应症有：用于治疗慢性期、加速期或急性期费城染色体阳性的慢性髓系白血病(Ph CML)；可用于治疗不能切除和/或转移的成人恶性胃肠道间质瘤。

【规格】

(1)0.1g；(2)0.4g

【用法用量】

治疗应由有治疗恶性肿瘤患者经验的医生进行。甲磺酸伊马替尼应随餐服用，并喝一大杯水。成年人通常每天服用400%或600%一次，每天服用800%或400%两次(早晚)。儿童和青少年应该每天服用一两次(早晚)。不能吞咽药片的患者(包括儿童)可将药片分散在无气水中或苹果汁中(100%药片约50毫升，400%药片约200毫升)。一旦片剂完全崩解，应搅拌悬浮液并立即服用。

[不良反应]

晚期恶性肿瘤患者可能临床症状混杂，但由于与潜在疾病、疾病本身的进展以及同时服用多种药物有关，往往难以明确其因果关系。一般来说，慢性粒细胞白血病患者，包括儿科患者，长期每天口服本品耐受性良好。大多数成年患者在治疗的某个时间点会出现不良事件，但大多数为轻中度。在临床试验中，仅有2.4%的新诊断患者、4%的晚期慢性期干扰素治疗失败患者、4%的加速期干扰素治疗失败患者和5%的急性期干扰素治疗失败患者因药物相关不良事件而中断治疗。在GIST研究中，4%的患者被药物相关的不良事件打断。

[孕妇和哺乳期妇女用药]

怀孕：

动物研究表明，这种药物具有生殖毒性(见毒理学研究生殖毒性一节)。目前尚无孕妇使用伊马替尼的信息，对胎儿可能的毒性未知。除非确有必要，否则不应在怀孕期间使用。如果在怀孕期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告知其可能对胎儿造成的伤害。应建议育龄妇女在服用甲磺酸伊马替尼的同时采取有效的避孕措施。

母乳喂养：

伊马替尼及其代谢产物可以分泌到人乳中。伊马替尼及其代谢物在牛奶血浆中的浓度比分别为0.5和0.9，说明代谢物进入牛奶的比例较高。根据伊马替尼及其代谢物的联合浓度和婴儿每日最大奶摄入量，婴儿总体药物暴露量很低，仅占治疗剂量的10%左右。然而，由于低剂量伊马替尼对婴儿暴露的影响未知，服用伊马替尼的妇女不应母乳喂养。

儿童用药：

3岁以上儿童使用本品请参考【用法用量】。主要从国外儿童研究数据来看，中国儿童的安全性和有效性数据有限。3岁以下儿童无用药经验。

老年人用药：

与年龄相关的肌酐清除率降低对甲磺酸伊马替尼的药代动力学没有显著影响。首先应测量老年患者或有心脏病病史的患者使用本产品治疗后的左心室射血分数(LVEF)。治疗期间，对有明显心衰症状的患者，应根据临床症状进行综合检查和治疗。

[禁忌]

对本药活性物质或任何赋形剂成分过敏者禁用。

【注意事项】

据报道，用格列卫治疗的患者具有明显的左心室射血分数(LVEF)降低和充血性心力衰竭的症状。在动物实验中，c-Abl酶抑制剂可引起心肌细胞的强烈反应。在大鼠致癌性试验中，已有心肌疾病的报道。因此，心血管疾病风险或心脏病患者应密切监测。对于老年患者或有使用本产品治疗心脏病史的患者，应首先测量左心室射血分数(LVEF)。治疗期间，对有明显心力衰竭症状的患者应进行全面检查和治疗

0.1g/件：PVC-铝吸塑包装，60件/箱

0.49/件：聚氯乙烯/聚乙烯/PVDC-铝吸塑包装，30件/箱

[有效期]

36个月。