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前列腺癌在男性中非常常见,去势抵抗性前列腺癌(CRPC)可以说是激素治疗耐药的一种前列腺癌,五年生存率只有28%。2009年,斯隆纪念凯特琳癌症研究中心的Charles Sawyers研究小组阐明,去势抵抗性前列腺肿瘤的生存和进展仍然依赖于雄激素受体的过度表达和激活。
因此,开发了第二代雄激素受体靶向抑制剂恩扎鲁胺和阿帕鲁胺。尽管第二代雄激素受体抑制剂大大延长了患者的中位无进展生存期,但大多数患者最终出现了耐药性。此外,约30%的患者开始时对第二代雄激素抑制剂治疗不敏感,晚期转移后的去势抵抗性前列腺肿瘤仍是不治之症。
因此,这些研究进一步解释了去势抵抗性前列腺癌对第二代雄激素受体靶向抑制剂耐药的分子机制,可能为这种不治之症的治疗提供新思路,为新的联合治疗提供理论支持,从而改善癌症患者的治疗效果和预后。
恩扎鲁胺能用于治疗前列腺癌吗?
前列腺癌是一种发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤。发病年龄在55岁前处于较低水平,55岁后逐渐升高。发病率随年龄增长而增加,高峰年龄为70 ~ 80岁。
目前国内治疗前列腺癌的靶向药物主要有艾比特龙和恩扎卢他胺。CYP17抑制剂Bitron是雄激素生物合成中的限速酶,存在于睾丸、肾上腺和前列腺癌细胞中。它可以阻断睾丸、肾上腺和前列腺中雄激素的合成,而不会引起肾上腺功能不全。适用于既往接受过含多西他赛化疗的难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。
Nzallumide是一种雄激素受体抑制剂,能竞争性抑制雄激素和雄激素受体的结合,控制雄激素受体的核转运和雄激素受体与DNA的相互作用。适用于首次治疗失败后疾病已扩散的患者。
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