塞来替尼疗效优于标准二线化疗(塞来替尼耐受性可控)

舍替尼是一种更有效、更具选择性的ALK口服酪氨酸激酶抑制剂，在未接受克唑替尼治疗的患者和接受克唑替尼治疗的患者中均显示出令人鼓舞的临床活性。在一项证实性III期试验[ASCEND-5(既往接受过化疗和克唑替尼治疗的ALK激活型非小细胞肺癌成年患者中的LDK 378)]中，在克唑替尼耐药的ALK重排患者中，塞来替尼的疗效优于标准二线化疗，塞来替尼被确定为该患者群体的第一个治疗方案。

塞替尼也显示出对脑转移患者的临床显著益处。临床前研究表明，塞来替尼也能抑制ROS1，并在Ba/F3细胞系中表达ROS1重排(IC50=180 nM)，在HCC78(IC50=50)中表达最大抑制浓度(IC50)，为纳摩尔范围的一半。nM).此外，塞来替尼在血脑屏障上的脑-血暴露比率约为15%。

这些结果增加了seretinib在ROS1重组非小细胞肺癌患者中替代克唑替尼的可能性，并可能有效治疗颅内病变。然而，尚未研究ROS1重排的非小细胞肺癌的临床活性。基于这些基本原理，我们研究了使用重组ROS1治疗的非小细胞肺癌患者中塞来替尼的抗肿瘤活性和安全性。

在先前接受过多系统化疗的ROS1阳性非小细胞肺癌患者中，塞替尼显示出稳定且具有临床意义的疗效终点，即ORR、DoR和PFS。此外，塞来替尼在脑转移患者中表现出颅内反应。该患者群体的安全性被认为是可控的，并且与塞来替尼的既定安全性一致。关于塞来替尼的更多问题，比如塞来替尼胶囊多少钱，我们可以在微信上扫描下面的二维码了解：

塞来替尼耐受性可控

非小细胞肺癌的间变性淋巴激酶(ALK)重排对酪氨酸激酶抑制剂敏感。但一段时间后会出现耐药性，病情会再次进展。这些数据来自二期试验(ASCEND-2)，该试验评估了塞来替尼在既往接受过铂类化疗的ALK重排非小细胞肺癌患者中的疗效和安全性，这些患者经历了克唑替尼的疾病进展。

方法：ALK重排的晚期非小细胞肺癌患者，包括无症状或神经系统稳定的基线脑转移患者，每天口服750 mg塞来替尼。盲人独立审查委员会(RECIST v1.1)评估了全身和颅内反应。并对其安全性和耐受性进行了研究。结果：24例日本患者均接受了2个既往治疗方案，其中克唑替尼为塞来替尼之前的最后一个治疗方案。

舍替尼的中位暴露时间为8.1个月(范围：0.2-12.5个月)。总有效率为45.8% (95%置信区间：25.6-67.2)。其他疗效终点包括疾病控制率(79.2% [95%置信区间：57.8-92.9])、反应时间(中位1.9个月[范围：1.7-3.5])、反应持续时间(中位9.2个月[95%置信区间：4.0-不可预测])和无进展生存期。

在基线活动活跃的四名患者中，有两名患者获得了部分颅内反应(50%)。最常见的副作用(大部分为1/2级)为恶心(91.7%)、腹泻(83.3%)和呕吐(83.3%)。本研究证明了在化疗和克唑替尼预处理的非小细胞肺癌ALK重排患者中，塞来替尼的临床活性和可控耐受性。

舒蒂尼胶囊多少钱？赛替尼由诺华生产，于2014年获批上市。目前在国际上，并不是所有的原药都是诺华生产的，也有仿制药上市。塞来替尼的仿制药有两种，一种是印度版，一种是老挝版。不同版本的塞来替尼价格不同，但疗效相同，可根据自身经济情况具体选择。