阿法替尼抗肿瘤作用强(阿法替尼可显著延长患者生存期)

法蒂尼(BIBW2992)是一种不可逆的下一代EGFR抑制剂，同时靶向EGFR和HER2，对第一代TKI耐药的非小细胞肺癌患者有效。与第一代TKI相比，不可逆拮抗作用促进了其抗癌活性，尽管有研究表明T790M突变会降低不可逆TKI的疗效。值得注意的是，据报道，第三代TKI疗法奥西替尼(AZD9291)、罗西替尼(CO1686)和奥替尼(HM61713)对EGFR突变的T790M患者有效。

一旦这些新的全膝关节置换术获得中国美国食品药品监督管理局(CFDA)的批准，它们将成为中国T790M突变患者中阿法替尼的良好替代品。法蒂尼可以通过修饰ATB结合位点cys797(EGFR)、cys805(HER2)和cys803(ERBB4)的共价结合来抑制EGFR和HER2。

体外实验表明，阿法替尼能有效降低EGFR磷酸化水平，抑制H1666、HCC827等癌细胞系的存活。42个异种移植模型和临床试验表明，阿法替尼对非小细胞肺癌有较强的抗肿瘤作用，且EGFR表达水平高，对EGFR L858R/T790M突变患者有效。

这些证据突出了阿法替尼与第一代TKI药物相比的优势，并证明了阿法替尼作为突变型EGFR非小细胞肺癌患者治疗方法的有效性。一盒阿法替尼多少钱？阿法替尼由国内上市的阿法替尼生产商德国Burlinginger研发生产。作为进口原药，这个版本的阿法替尼价格也比较贵。此外，在国外，还有阿法替尼的仿制药。与原药相比，阿法替尼仿制药的主要优势是价格低廉。

阿法替尼可显著延长患者生存期

根据阿法替尼治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的两项大规模III期临床试验(LUX-Lung3和LUX-Lung6)的数据，揭示了患者总生存期(OS)的最新结果。本总结分析包括LUX-Lung3和LUX-Lung6研究中631例具有常见EGFR突变(Del 19/L858R)的IIIB/IV期非小细胞肺癌患者(355例Del 19突变患者和276例L858R突变患者)，其中419例患者接受阿法替尼作为一线治疗，212例患者接受标准化疗。

中位随访36.5个月后，与标准化疗组相比，阿法替尼组患者的OS明显改善，即患者死亡风险降低19%。在EGFR德尔19突变患者中，心率=0.59，即死亡风险降低41%。这是第一个显示EGFR突变基因型指导的靶向治疗提高患者生存率的分析结果。LUX-Lung3研究旨在比较阿法替尼与标准治疗(顺铂/培美曲塞)对全球345例晚期非小细胞肺癌患者的疗效。

另一方面，LUX-Lung6研究在364名亚洲患者中比较了阿法替尼和标准治疗。结果显示，在EGFR突变阳性和常见突变类型(Del 19/L858R)的患者中，与化疗相比，阿法替尼提高了无进展生存期(PFS)。在ASCO2014年会上宣布的另一项关于阿法替尼治疗肺癌患者的III期临床试验(LUX-Lung5)也证明，与停用阿法替尼和仅接受化疗相比，接受阿法替尼单药治疗后肿瘤进展的患者仍可从继续联合紫杉醇化疗中获益。