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Fattinib和Antitinib哪个更好?法蒂尼是第二代EGFR抑制剂,第一个不可逆ErbB家族阻滞剂,恩诺替尼是新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,两者均可治疗肺癌。但是它们的用法不同,所以没有直接比较。法蒂尼在临床上主要用于EGFR突变的肺癌患者,也可用于肺鳞癌的治疗。
按照用药顺序,阿法替尼优于恩罗替尼,因为阿法替尼一般用于一线,而恩罗替尼主要用于肺癌的二线治疗,这也与它们的作用机制有关。对于EGFR突变患者,肯定要优先使用相应的靶向药物,而不是多激酶抑制剂。安罗替尼对肺癌无突变靶点,可用于非小细胞肺癌,也可用于小细胞肺癌。
因此,对于EGFR阳性肺癌患者,阿法替尼的疗效肯定优于恩诺替尼。最后,阿法替尼是进口靶向药,恩罗替尼是国产靶向药。目前,阿法替尼在国外被列为仿制药,由孟加拉碧康制药生产,并获得美国食品药品监督管理局国家批准。价格相对便宜,一般家庭的病人都买得起。
阿法替尼和二甲双胍显示协同作用
已经证明二甲双胍可以通过逆转EMT和降低IL-6信号激活来致敏EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)耐药的肺癌细胞。二甲双胍和索拉非尼(一种由AMPK激活的多激酶抑制剂)之间的抗增殖协同作用已在KRAS突变的非小细胞肺癌细胞中得到证实。假设:二甲双胍-阿法替尼治疗对细胞毒性有协同作用,并通过调节非小细胞肺癌(NSCLC)的EGFR和AMPK信号通路降低Warburg效应。
目的:探讨阿法替尼联合二甲双胍治疗不同EGFR突变状态的非小细胞肺癌的疗效。
方法:使用具有不同EGFR突变状态的细胞系:A549、H1975和HCC827(ATCC)。一旦发现阿法替尼和二甲双胍的IC50,Compusyn软件会进行不同的组合,以确定是否存在协同、叠加或拮抗作用。MTT法检测细胞活力,流式细胞仪检测细胞凋亡。
结果:阿法替尼各细胞系的IC50值分别为7M(A549)、2M(H1975)和4nM(HCC827),二甲双胍的IC50值分别为15 mm (A549)、5 mm (H1975)和8mM (HCC827)。在H1975中,我们发现了3M阿法替尼联合15mM二甲双胍的协同作用。在A549中,我们发现了所有组合的协同作用。最后,在HCC827中,5 nM和4 nM阿法替尼加8 nM二甲双胍的组合显示出协同作用。在所有组合中,A549细胞的凋亡率增加到47%。3nM阿法替尼联合8 mM二甲双胍可诱导HCC827细胞凋亡59%。最后,H1975在组合中诱导了46%的细胞凋亡,显示出协同作用。
结论:在三种不同的非小细胞肺癌细胞系中,阿法替尼和二甲双胍均表现出协同效应。阿法替尼在中国多少钱?在中国上市的阿法替尼是进口原药,价格可想而知,肯定更贵。据了解,服用阿法替尼的原药每月需要1万多元,所以很多家庭条件普通的患者会选择使用阿法替尼的仿制药来代替治疗,其中孟加拉碧康生产的阿法替尼就是性价比非常高的一款。
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