尼拉帕尼治疗卵巢癌的效果如何(尼拉帕尼治疗乳腺癌的药物)

目前，卵巢癌是女性最常见的癌症之一。中国每年新增卵巢癌病例5.2万例，死亡2.3万例。卵巢癌发病隐匿，高发阶段在40-70岁之间，其中以绝经前后50岁左右的中年妇女最为常见。由于长期缺乏有效的筛查方法，70%的患者被诊断为晚期。

联合化疗是卵巢恶性肿瘤的主要治疗方法，但卵巢癌易复发。对于复发性卵巢癌患者来说，好消息是多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)的靶向治疗取得了很大进展，有助于延长患者的生存期。PARP抑制剂已有多种上市方式，其中奥拉帕利布和尼拉帕利是代表。奥拉帕尼是首个获批上市的PARP抑制剂药物，可抑制DNA修复，对具有相同DNA修复障碍的肿瘤细胞，如BRCA基因突变具有双重抑制作用，在细胞和临床两个层面对BRCA突变患者表现出有效的抑制作用。2017年，奥拉帕尼的原生产商阿斯利康喜出望外地报告了奥拉帕尼治疗复发性卵巢癌的III期临床试验SOLO-2的近期结果：奥拉帕尼维持了对既往铂类化疗失败的复发性BRCA种系突变患者的治疗，PFS达到30.2个月(最长2.5年)，比安慰剂延长了两年多(PFS仅为5.5个月)。

2018年5月，奥拉帕尼在欧洲被批准用于卵巢癌的维持治疗。奥拉帕尼在欧洲可用于预防铂敏感卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的复发。此外，与早期的胶囊相比，无论患者肿瘤的BRCA状态如何，新的片剂剂型都可以减轻药物负担。除了卵巢癌，奥拉帕尼还被批准用于治疗BRCA突变HER2阴性的转移性乳腺癌。2017年11月22日，欧洲委员会批准尼拉帕尼用于对铂敏感、接受含铂化疗达CR或PR的高级别浆液性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜恶性肿瘤。Nilapani在欧洲获批的适应症并没有限制BRCA的突变状态，是欧洲首个不需要检测BRCA突变的PARP抑制剂。此前，2017年3月，美国食品和药物管理局批准了相同的适应症。

结果显示，与安慰剂相比，“化疗间歇期”尼拉帕尼维持治疗无论患者是否有BRCA种系突变均有神奇效果：在BRCA种系突变阴性的患者中，疾病进展风险降低55%，PFS增加一倍以上(9.3个月与3.7个月相比)；然而，在BRCA种系阳性突变患者中，效果更显著，疾病进展风险降低73%，PFS延长至近4倍(21个月vs 5.5个月)。这表明BRCA突变是尼拉帕尼治疗获益的有利因素。

尼拉帕尼治疗乳腺癌的药物

卵巢癌是一种妇科恶性肿瘤疾病，其发病率在女性恶性肿瘤中排名第三。卵巢癌死亡率超过宫颈癌和子宫内膜癌之和，居妇科恶性肿瘤之首。Parnilapani、Olapani和Lu Capagni被FDA批准用于卵巢癌铂类化疗后的稳定维持治疗，用于延长复发时间，改善生活治疗，延长生存期。也可用于铂电阻二线治疗。

近三十年来，卵巢癌临床治疗没有能有效延长患者生存期的药物，但2018年上市的Olapari和NiRapali改变了卵巢癌没有靶向药物的尴尬局面，标志着卵巢癌正式进入PARP抑制剂(靶向)治疗时代。目前批准用于治疗卵巢癌的PAPA抑制剂有三种，分别是奥拉帕利、尼拉帕尼和LuCappagli。

尼拉帕尼是一种口服的聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂，可抑制细胞对DNA损伤的修复。对于BRCA基因突变的癌细胞，如果PARP活性被进一步抑制，这些细胞分裂时会发生大量的DNA损伤，导致癌细胞死亡。尼拉帕尼为晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择，并进一步强调了作为标准治疗的一部分，除激素受体和HER2表达状态外，确定患者BRCA基因状态的关键需求。因此，乳腺癌患者除了检测HER2、PR、ER的表达水平外，还应确定BRCA突变，以免错过治疗时机。

2017年11月22日，欧洲委员会批准尼拉帕尼用于对铂敏感、接受含铂化疗达CR或PR的高级别浆液性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜恶性肿瘤。Nilapani在欧洲获批的适应症并没有限制BRCA的突变状态，是欧洲首个不需要检测BRCA突变的PARP抑制剂。此前，2017年3月，美国食品和药物管理局批准了相同的适应症。

医学研究人员用尼拉帕尼维持与安慰剂相比，发现患者是否存在BRCA种系突变有着神奇的效果：在BRCA种系突变阴性的患者中，疾病进展的风险降低了55%，PFS增加了一倍多(9.3个月与3.7个月相比)；然而，在BRCA种系阳性突变患者中，效果更显著，疾病进展风险降低73%，PFS延长至近4倍(21个月vs 5.5个月)。这表明BRCA突变是尼拉帕尼治疗获益的有利因素。

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