孟加拉奥斯替尼（9291）说明书,孟加拉奥希替尼（9291）的详细说明书

肺癌靶向药物已经发展了三代，是肿瘤靶向药物领域的一大进步，很多患者从中受益。从第一代的易瑞沙、特鲁克和凯美娜，到第二代的阿法替尼，再到第三代的奥斯提尼(9291)，都取得了不错的成绩。

奥斯提尼(9291)也已经在国内上市，所以奥斯提尼(9291)的引进将在今天与边肖一起研究。

【奥斯提尼(9291)简介】

奥斯提尼(9291)孟加拉国的比肯，孟加拉国的因塞塔，印度的卢修斯。

[奥斯替尼(9291)的适应症]

surface(9291)是一种高选择性EGFR突变抑制剂，适用于非小细胞肺癌(NSCLC)患者使用表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂后发生疾病，其耐药性是由于T790M突变(EGFR基因第20外显子突变)。

[奥斯替尼(9291)的用法用量]

每天一次，每次一片(80-80毫克)，直到疾病进展或患者无法耐受。与食物一起服用或空腹服用。

[给予吞咽固体有困难的患者]

只能使用4汤匙(约50毫升)的非碳酸水分散片。搅拌直至片剂完全分散并立即吞咽或通过鼻咽管给药。在制备过程中，不要挤压、加热或超声。用4到8盎司的水冲洗容器，并立即饮用或通过鼻咽给药。

奥斯蒂尼(9291)说明

【奥斯提尼(9291)的不良反应】

最常见的副作用是腹泻(42%)、皮疹(41%)、皮肤干燥(31%)、指甲毒性(25%)、QTc间期延长(2.2%)、心肌损害(1.4%)、中性粒细胞减少症(1.9%)和间质性肺炎(ILD，3.3%)

[奥斯蒂尼(9291)警告和注意事项]

1、间质性肺病/肺炎

在临床试验中，3.3%(n=27)的间质性肺病(ILD)/肺炎患者(n=813)接受了奥斯替尼(9291)治疗。0.5%(n=4)是致命的。

不要给奥斯提尼(9291)，并及时研究任何呼吸系统症状的恶化都可能表明是ILD患者(如呼吸困难、咳嗽和发烧)。例如，证实ILD永久终止了奥斯替尼(9291)。

QTc间期延长

奥司他韦(9291)治疗的患者校正心率的QT间期延长。在研究1和研究2的411名患者中，发现1名患者(0.2%)的QTc大于500毫秒，11名患者(2.7%)的QTc较基线增加超过60毫秒。

在研究1和2中，排除了基线qtc为470毫秒或更长的患者。患有先天性长QTc综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或服用已知延长的QTc间期的患者应定期监测心电图和电解质。有QTc间期延长和危及生命的心律失常体征/症状的患者已永久终止奥司他韦(9291)。

2.心肌病变(定义为心力衰竭、肺水肿、射血功能下降或应激性心肌病变)

在临床试验中，发现使用奥斯替尼(9291)治疗的患者(n=813)发生心肌病变的概率为1.4% (n=11)。0.2%(n=2)可能是致命的。

在研究1和研究2中，基线和至少一次随访的2.4%(9/375)患者的左心室射血功能(LVEF)下降了10%，LVEF评估的发生率降至50%。

在奥司他韦(9291)开始治疗前后，通过超声心动图或多门血管造影(MUGA)扫描评估LVEF。如果射血分数比治疗前的值降低10%，并且低于50，则患者不应使用表面治疗(9291)。对于有症状的充血性心力衰竭或持续的、无症状的左心室功能障碍，在4周内未得到解决，奥斯替尼被永久终止(9291)。

3.胚胎-胎儿毒性

在使用动物研究数据时，发现奥氏体(9291)对胎儿有害。在实验中，发现在早期发育期间施用奥氏体(9291)导致植入后流产，此时剂量暴露是推荐剂量暴露的1.5倍。当男性在治疗前与未治疗的女性交配时，当血浆暴露是患者在80毫克剂量水平下观察到的大约0.5倍时，植入前胚胎损失增加。

警告：具有生殖潜力的女性在使用表面药物(9291)治疗期间和最后一剂后的6周内使用有效的避孕方法。有生育潜力的女性在服药和最后一剂后使用有效避孕4个月。

【通用名称】:奥昔替尼(9291)

【产品名称】:特蕾莎

[所有名称]:奥昔替尼、泰瑞莎、奥斯蒂尼、塔格里丝

[奥昔替尼(9291)的适应症]

本品适用于治疗成人局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，治疗前或治疗后曾接受表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗，EGFR T790M突变经检测证实者。

[奥昔替尼(9291)的用法用量]

本品应由有抗肿瘤治疗经验的医生开具。

在使用该产品治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌之前，有必要明确EGFR T790M的突变状态。EGFR T790M突变在用于治疗之前，应通过一种成熟的检测方法进行确认。

[奥昔替尼(9291)剂量]

该产品的推荐剂量为每天80毫克，直到疾病进展或出现不可忍受的毒性。

如果错过服用一次，除非下次在12小时内服用，否则应该补充。

本品应每天同一时间服用，可在进餐时服用，也可空腹服用。

[奥昔替尼(9291)剂量调整]

根据患者个体的安全性和耐受性，可以暂停或减少用药。如果需要减少，剂量应减少到每天一次40毫克。

奥昔替尼(9291)的详细说明

特殊人群

没有必要因为患者的年龄、体重、性别、种族和吸烟状况而调整剂量。

肝功能损害

轻度肝损害(总胆红素ULN值和AST值为1-1.5 xuln；或总胆红素达到1-1.5xULN，AST不受限制)患者无需调整剂量，但此类患者仍应慎用本品。该产品对中度或重度肝损伤患者的安全性和有效性尚不清楚。在获得更多信息之前，不建议中度或重度肝损伤患者使用本品。

肾功能不全

轻度至中度肾功能损害患者不需要调整剂量。关于严重肾功能损害患者使用该产品的数据有限。本品在终末期肾病(科克罗夫特和高尔特方程计算的肌酐清除率(CLCR)为15毫升/分钟)或正在接受透析的患者中的安全性和有效性尚不清楚。严重或终末期肾功能损害的患者应慎用本品。

[奥昔替尼(9291)的给药方法]

本品为口服。本品应整服，并用水冲服，不应压碎、打碎或咀嚼。

如果患者不能吞咽药物，可以将片剂溶解在50毫升不含碳酸盐的水中。片剂应放入水中，不要压碎，直接搅拌至分散并迅速吞咽。然后加入半杯水，保证杯子里没有残渣，然后快速喝下去。不应添加其他液体。当需要通过胃管给药时，除了最初用15毫升水溶解药物，后来用15毫升水冲洗残渣外，可以用上述方法处理。30毫升液体应按照鼻胃管制造商的说明注入，并用适量的水冲洗。这些溶液和残留物应在向水中加入奥昔替尼(9291)后30分钟内服用。