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阿法替尼是治疗肺癌的第二代EGFR药物,是ErbB家族的不可逆阻断剂,可选择性有效阻断ErbB家族受体(如EGFR、HER2、HER4)的信号转导和ErbB的磷酸转移。与第一代EGFR抑制剂(如吉非替尼、厄洛替尼)不同,阿法替尼可与ErbB受体网络形成共价结合,不可逆地完全阻断信号传递,从而带来持续、广谱的抗有丝分裂活性。
虽然在第一代EGFR-TKI中,EGFR基因突变阳性患者可获得10个月左右的中位缓解时间,但获得性耐药问题仍有待解决,最重要的分子机制是EGFR基因第20外显子的T790M二次突变。但阿法替尼与ErbB家族受体的不可逆结合,理论上将在一定程度上克服T790M突变引起的获得性耐药。
除了阿法替尼,达替尼是第二代EGFR-TKI的另一个代表药物。第二代EGFR-TKI再次验证了EGFR-TKI相比标准化疗的优势,同时细化了不同类型EGFR基因突变之间的疗效差异。药物的疗效似乎比第一代药物更好,但在克服获得性耐药方面并不尽如人意,副作用更令人担忧。未来能否在一线取代第一代EGFR-TKI还有待观察。
阿法替尼能缓解肺癌咳嗽症状吗?
阿法替尼能缓解肺癌咳嗽症状吗?法蒂尼是一种新型口服制剂苯胺喹唑啉类化合物,可与EGFR-HER2酪氨酸激酶不可逆结合,抑制其酪氨酸激酶活性,从而阻断EGFR-HER2介导的肿瘤细胞信号转导,抑制肿瘤细胞的增殖和转移,促进肿瘤细胞凋亡。它与EGFR的Cys 773和HER2的Cys 805共价结合,并且仍然在对埃罗替尼和吉非替尼有抗性的突变细胞中发挥作用。
阿法替尼能缓解肺癌咳嗽症状吗?在一项开放标签、随机的三期临床试验(LUX-Lung 3)中,345名EGFR突变的B期或期非小细胞肺癌患者接受了每日一次的阿非替尼片或培美曲塞/顺铂作为一线治疗药物。结果显示,阿法替尼组的平均无进展生存期(PFS)为11.1个月,而培美曲塞/顺铂组为6.9个月。此外,对于具有两种最常见EGFR突变(del19或L858R)的非小细胞肺癌患者,阿法替尼组的PFS为13.6个月,而对照组仅为6.9个月。此外,与接受标准化疗的患者相比,接受阿法替尼治疗的患者具有更好的肺癌症状和生活质量。
在中国、韩国和泰国进行了一项开放标签、随机、平行分组的III期临床试验(LUX-Lung 6),在364例III B期或IV期非小细胞肺癌患者中比较了阿法替尼和吉西他滨/顺铂作为一线治疗药物的疗效。结果显示,阿法替尼组的PFS明显长于吉西他滨/顺铂组,分别为11.1个月和5.6个月。此外,阿法替尼组的无进展生存率为47%,而吉西他滨/顺铂组仅为2%。
阿法替尼能缓解肺癌咳嗽症状吗?在一项随机、平行组、双盲三期临床试验(LUX-LUN 1)中,585名过去接受过各种治疗的非小细胞肺癌患者被随机给予阿法替尼(每天50毫克)最佳支持治疗或安慰剂最佳支持治疗。阿法替尼的总生存期(OS)未达到主要终点的改善,但PFS和次要终点的客观缓解率(ORR)均有所改善。阿非替尼组的OS为10.78个月,安慰剂组的OS为11.96个月。法替尼组和安慰剂组的PFS分别为3.3个月和1.1个月。法蒂尼组和安慰剂组的ORR分别为11%和0.5%。法蒂尼还显著改善了肿瘤引起的咳嗽、呼吸困难和疼痛等相关症状。
以上是对阿法替尼能否缓解肺癌咳嗽症状的介绍。一盒阿法替尼片多少钱?阿法替尼原研药价格相对较贵。目前国内患者大多服用阿法替尼的仿制药,因为效果一样,价格也比较便宜。在众多的法庭版本中,孟加拉碧康生产的阿法替尼性价比更高,但这一版本的阿法替尼并未在国内上市,患者在购买时要注意渠道。
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