奥拉帕尼有哪些禁忌(奥拉帕尼有能力进入大脑吗)

奥拉帕尼有哪些禁忌？在药物相互作用方面，奥拉帕尼与其他抗癌药物联合使用进行骨髓抑制(包括DNA损伤药物)时，其骨髓抑制毒性增强，作用时间延长。使用奥拉帕尼时，应避免同时使用强效或中效CYP3A抑制剂。如果必须同时使用强效或中效CYP3A抑制剂，应减少奥拉帕尼的用量。使用奥拉帕尼时，还应避免同时使用强或中度CYP3A诱导剂。

奥拉帕尼有哪些禁忌？目前尚无奥拉帕尼在哺乳期患者、儿童、肝损伤患者等特殊人群中的使用数据。不建议轻度肾损害患者调整剂量(科克罗夫特-高尔特估计clcr 51-80毫升/分钟)。对于中度肾功能损害(CLcr 31-50 mL/min)的患者，奥拉帕尼的剂量应减少至200 mg，每天两次。没有严重肾功能损害或终末期肾病(CLcr30ml /min)患者的数据。

奥拉帕尼有哪些禁忌？奥拉帕尼是一种PARP抑制剂。这些药物抑制特定的DNA修复途径，癌细胞可能缺乏同源重组修复机制，这可能是由BRCA突变和其他可能的有害遗传变化引起的。当PARP酶被奥拉帕尼等药物抑制时，这些细胞无法从DNA损伤中恢复，导致这些癌细胞死亡。目前，奥拉帕尼由阿斯利康和默克联合开发和商业化。通过大量前沿临床试验开发项目，探索奥拉帕尼作为单药治疗和多种癌症类型联合治疗对多种PARP依赖肿瘤的影响。

2014年，奥拉帕尼被美国FDA批准上市。2018年，该药进入中国市场，又名奥拉帕尼，商品名利普卓。在中国，奥拉帕尼针对的疾病主要集中在卵巢癌。对于卵巢癌，奥拉帕尼维持治疗可以维持早期治疗效果，降低复发转移风险。但是奥拉帕尼在国内的价格比较贵，一盒几万块。许多病人说他们负担不起。对于这部分患者，医学博士康安图建议使用奥拉帕尼仿制药代替治疗。疗效一样，但是价格便宜很多。

奥拉帕尼有能力进入大脑吗？

奥拉帕尼有能力进入大脑吗？价格是多少？卵巢癌患者发生脑转移的情况非常罕见，仅有约1-2.5%的患者发生脑转移，其中58-65%的患者发生多发性脑转移。脑转移患者的预后通常更差。奥拉帕尼作为近年来治疗卵巢癌的重大突破药物，给卵巢癌的治疗带来了翻天覆地的变化。以往的临床前研究表明，奥拉帕尼似乎不能穿透完整的血脑屏障，但一些临床研究发现，奥拉帕尼对脑转移患者仍然有效。

这似乎与临床前研究的观察结果不一致。原因有二：一是脑转移患者血脑屏障已被破坏；第二，奥拉帕尼虽然不能直接大量穿透完整的血脑屏障，但其肿瘤组织中的血药浓度会积累并在脑内达到有效浓度，从而不影响其疗效。在奥拉帕尼联合替莫唑胺治疗胶质瘤的OPARATIC研究中，平均浓度为558nM的27例患者的74个肿瘤核心组织样本中有73个检测到奥拉帕尼，平均浓度为500nM的10例患者的28个肿瘤边缘组织样本中有27个检测到奥拉帕尼。

此外，在这项研究中观察到一个有趣的现象。虽然血浆暴露量与剂量呈正相关，但奥拉帕尼在肿瘤部位的暴露量与剂量不成正比，这意味着奥拉帕尼可能在脑肿瘤中积累。因此，研究得出结论，虽然血脑屏障不能完全穿透，但奥拉帕尼仍能穿透复发胶质瘤的核心和边缘组织。以上是奥拉帕尼入脑能力的介绍。至于奥拉帕尼一盒多少钱，不同版本价格不同。微信扫描下面的二维码了解更多信息：