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艾乐替尼是什么药?艾乐替尼是一种用于治疗晚期肺癌的靶向药物,也称为阿列替尼,于2018年8月获准在中国上市。艾乐替尼期临床试验结果显示,阿列替尼有效率为91%,克唑替尼有效率为77%。有效的治疗意味着肿瘤缩小30%以上,也就是说91%的肺癌患者用艾乐替尼缩小30%以上。
据悉,共有187名ALK基因突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者参与了本实验。实验者将他们分成2: 1组,一组用艾乐替尼治疗,另一组用克唑替尼治疗。如果艾乐替尼是首选,ALK基因突变阳性的晚期非小细胞肺癌平均可治愈3年。耐药3年后,还可以选择其他靶向药物,如塞替尼和第三代靶向药物劳拉替尼。
因此,大量研究表明,接受艾乐替尼一线治疗的ALK阳性晚期肺癌患者的平均总生存期已超过5年。艾乐替尼以ALK为靶点,抑制其磷酸化和下游信号的激活,抑制ALK融合扩增,降低肿瘤细胞活力,最终促进肿瘤细胞死亡。
艾乐替尼是一种新的一线治疗药物
与克唑替尼相比,艾乐替尼对非放射性脑转移瘤具有更好的无进展生存期和更高的疗效。在这两项研究中,磁共振成像没有被系统地用于检测脑转移,并且在用艾乐替尼治疗的有或没有脑转移的组之间没有差异。这限制了检测脑转移的灵敏度。然而,与克唑替尼治疗组相比,艾乐替尼的mPFS是有利的。由于脑转移失败,威胁生命,严重降低生活质量,艾乐替尼是一线ALK阳性晚期非小细胞肺癌的首选治疗方案。
其他可以跨越血脑屏障的药物,但是我们要等最终的研究结果出来之后才能对这些药物下结论。佐替尼的颅内反应率较低,约为26%。P-糖蛋白是位于血脑中的ABCB1转运蛋白,是克唑替尼、塞来替尼和布加迪尼的屏障,但不包括艾乐替尼。颅内肿瘤对艾乐替尼的反应为81%。当性传播疾病发生时,连续克唑替尼和艾乐替尼的估计总mPFS为20个月。这甚至小于艾乐替尼在一线治疗中的mPFS(25.7个月)。此外,并非所有接受克唑替尼治疗的患者都会接受艾乐替尼治疗。
与克唑替尼相比,使用艾乐替尼治疗的患者毒性较小,尤其是胃肠道副作用。艾乐替尼的药代动力学存在种族差异。在J-ALEX试验中,由于美国患者的AUC0-10比日本ALK阳性非小细胞肺癌患者低4倍,日本患者接受的剂量较低(西方国家为300 mg BID,而西方国家为600 mg BID)。潜在的分歧不会完全解决。与埃佐替尼相比,艾乐替尼具有许多有利的特点,因为日常副作用对生活质量有显著影响。
总之,艾乐替尼应该是ALK阳性非小细胞肺癌的新一线标准药物。佐替尼是否仍在治疗ALK阳性非小细胞肺癌尚不清楚。目前对MET扩增或外显子14跳跃和ROS1重排相关的突变有影响。艾乐替尼一个月多少钱?目前,国际上不仅有罗氏生产的艾乐替尼原研药,还有仿制药上市。不同版本的艾乐替尼价格不同,不能一概而论。但可以肯定的是,罗氏生产的艾乐替尼在中国更贵,一盒要几万美元。
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