莱瓦替尼莱瓦替尼说明书(莱瓦替尼莱瓦替尼药品说明书)

[莱瓦替尼使用说明]

【通用名】甲磺酸仑伐替尼胶囊

[产品名称]莱瓦替尼

【成分】本品活性成分为：甲磺酸仑伐替尼化学名：4-[3-氯-4-(n '-环丙基脲)苯氧基]-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺甲磺酸盐化学结构式：分子式：C21H19ClN4O4 CH4O3S分子量：522.96。

【性状】本品内容物为白色至类白色颗粒。

【适应症】本品适用于既往未接受过系统治疗的不能切除的肝细胞癌患者。该产品的关键研究不包括可以接受局部治疗的肝细胞癌患者，也没有这些患者的可用研究数据。

【用法用量】

推荐剂量：体重<60公斤的患者，本品每日推荐剂量为8毫克(2粒4毫克胶囊)，每日1次；对于体重60公斤的患者，该产品的推荐日剂量为12毫克(3-4毫克胶囊)，每天一次。应继续治疗，直到疾病进展或出现不可忍受的毒性反应。

给药方法：口服。本品应每天固定时间服用，空腹或随餐服用。这种产品应该整个吞下，或者可以和一大勺水或苹果汁在玻璃杯中混合形成悬浮液。胶囊必须在液体中停留至少10分钟，搅拌至少3分钟以溶解胶囊壳，然后吞咽悬浮液。喝完之后，一定要往杯子里加入等量的水或者苹果汁(一汤匙)，搅拌几次，然后把杯子里的液体全部喝完。如果患者漏服了一种药物，12小时内不能服用，就不需要再次服用，所以要按照正常服药时间服用下一种药物。本品调整剂量(暂停或减量)前，应积极治疗恶心、呕吐、腹泻等不良反应。应积极治疗胃肠道毒性，以降低肾功能不全或肾功能衰竭的风险。

【注意事项】

高血压：据报道，在接受仑伐替尼治疗的患者中存在高血压，通常发生在治疗的早期。在使用利伐替尼治疗之前，应控制好血压。如果患者已知患有高血压，他应在使用利伐替尼治疗前接受至少一周的稳定剂量降压治疗。

蛋白尿：据报道，在接受仑伐替尼治疗的患者中出现蛋白尿，通常发生在治疗的早期。尿蛋白应定期监测。如果用尿液试纸法检测到蛋白尿2XxX，可能需要暂停给药或调整剂量或停药(见【给药及剂量】)。如果出现肾病综合征，应停用仑伐替尼。

肾功能衰竭和肾功能不全：有报道称在使用伦瓦替尼治疗的患者中出现肾功能不全和肾功能衰竭。确定的主要危险因素是脱水和/或胃肠毒性引起的低血容量。应积极治疗胃肠道毒性，以降低肾功能不全或肾功能衰竭的风险。必要时可暂停给药、调整剂量或停药。

心功能不全：在接受利伐替尼治疗的患者中，有心力衰竭(1%)和左心室射血分数降低的报道。应监测患者与心脏失代偿相关的临床症状或体征，必要时应暂停给药、调整剂量或停药。

[孕妇和哺乳期妇女用药]

避孕：在使用利伐替尼治疗期间及治疗后至少一个月，育龄妇女应避免怀孕并采取有效的避孕措施。目前尚不清楚仑伐替尼是否会降低激素类避孕药的有效性，因此使用口服激素类避孕药的女性应增加屏障避孕。

妊娠：目前尚无孕妇使用仑伐替尼的数据。当在大鼠和兔子中给药时，瓦替尼具有胚胎毒性和致畸作用。除非明确有必要，并仔细考虑母亲的需求和对胎儿的风险，否则不应在怀孕期间使用仑伐替尼。

母乳喂养：目前尚不清楚仑伐替尼是否分泌到母乳中。Valentinib及其代谢产物可以分泌到大鼠乳汁中。因为不能排除对新生儿或婴儿的风险，所以在母乳喂养期间禁止使用仑伐替尼，停止服药一周后开始母乳喂养。

生育能力：其在人体中的作用不明。然而，在大鼠、狗和猴子身上观察到睾丸和卵巢毒性。有生育能力的男性和女性的生育能力可能会受到损害。

[储存]储存温度不超过30

【包装】双层铝吸塑包装，10 x3板/盒

【规格】4毫克*30粒胶囊

[有效期] 48个月

【实施标准】进口药品注册标准JX20180063

[批准文件编号。]注册证书编号。进口药品名称：H20180052

【制造商】蔡威(中国)制药有限公司

莱瓦替尼/莱瓦替尼药品说明书

[仑伐替尼说明书]

【药品名称】莱瓦替尼/拉韦马

【性状】本品内容物为白色至类白色颗粒。

【适应症】本品适用于既往未接受过系统治疗的不能切除的肝细胞癌患者。该产品的关键研究不包括可以接受局部治疗的肝细胞癌患者，也没有这些患者的可用研究数据。

【规格】4毫克(按C21H19ClN4O4计算)

【用法用量】

推荐剂量：对于体重<60 kg的患者，本品每日推荐剂量为8 mg(2粒4 mg胶囊)，每日1次；对于体重60 kg的患者，本品每日推荐剂量为12 mg(3粒4 mg胶囊)，每日1次。

【不良反应】本手册描述了临床研究中观察到的被判断为可能由甲磺酸利伐斯汀引起的不良反应及其大致发生率。由于临床研究是在各种条件下进行的，因此一项临床研究中观察到的不良反应发生率不能直接与另一项临床研究中观察到的不良反应发生率进行比较，也可能不能反映临床实践中的实际发生率。REFLECT研究中中国大陆、台湾和香港(CTH)人群安全特征的总结。表5总结了在中国大陆港台地区使用利伐替尼治疗的10%患者的不良反应。

【注意事项】

高血压：据报道，在接受仑伐替尼治疗的患者中存在高血压，这通常发生在治疗的早期阶段。在使用利伐替尼治疗之前，应控制好血压。

蛋白尿：据报道，接受仑伐替尼治疗的患者出现蛋白尿，通常发生在治疗的早期。尿蛋白应定期监测。如果尿液试纸法检测到蛋白尿2，可能需要暂停给药、调整剂量或停药。如果出现肾病综合征，应停用仑伐替尼。

肾功能衰竭和肾功能不全：据报道，在接受仑伐替尼治疗的患者中存在肾功能不全和肾功能衰竭。确定的主要危险因素是脱水和/或胃肠毒性引起的血容量不足。应积极治疗胃肠道毒性，以降低肾功能不全或肾功能衰竭的风险。必要时可暂停给药、调整剂量或停药。

[药理学和毒理学]

药理学：Renvaltinib是一种酪氨酸激酶(RTK)受体抑制剂，可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性，以及其他与血管生成和肿瘤发生途径相关的RTK，包括成纤维细胞生长因子(FGF)、受体FGFR1、2和FGFR1。瓦替尼和依维莫司联合应用可抑制体外人内皮细胞增殖、血管生成和VEGF信号通路，降低体内人肾癌荷瘤小鼠的肿瘤体积。该组合物的抗血管生成和抗肿瘤活性大于单一药物。

[药代动力学]

吸收：口服后，利伐斯汀尼吸收迅速，给药后1 ~ 4小时通常观察到tmax。食物不影响吸收程度，但可以减缓吸收速度。当与食物一起服用时，健康受试者的血浆浓度峰值时间延迟了2小时。人体内的绝对生物利用度尚未确定；然而，物质平衡研究数据显示，它约为85%。伐替尼在狗(70.4%)和猴子(78.4%)中表现出良好的口服生物利用度。

分布：人血浆蛋白体外结合率较高，在98%-99%之间(0.3-30 g/ml，甲磺酸盐)。主要结合白蛋白，少量结合1-酸性糖蛋白和-球蛋白。

【储存】储存温度不超过30

【包装】双层铝吸塑包装，103板/盒

[有效期] 48个月