布加迪尼是第二代ALK抑制(布加迪尼是肺癌药物吗)

加替尼是目前ALK和EGFR唯一的双靶点抑制剂，对ALK的抑制作用是克唑替尼的12倍。特别是对于ALK G1202R突变，罕见的氢键受体赋予其高选择性的药效。NCT01449461是一项关于布加迪尼的多中心I期研究，包括79名ALK阳性非小细胞肺癌患者。二期研究的剂量为180 mg qd，增加剂量。

据统计，既往接受过克唑替尼耐药的患者的ORR为72%，颅内缓解率为53%，平均无进展生存期为13.4个月，比同期的舒利迭和艾乐替尼的数据要长。ALTA 临床试验结果在2017年WCLC会议上公布。本研究分为两组：A组(90毫克/天)和B组(90毫克/天，连续7天，改为180毫克/天)。中位随访期分别为16.8个月和18.6个月后，IRC评估的两组患者的ORR、DOR、mPFS和MPFS分别为51%和55%、13.8个月和14.8个月、9.2个月和16.7个月。两组的中位OS分别为NR和27.6个月。

脑转移方面，两组可测量脑转移的颅内缓解率分别为50%和67%，DOR分别为NR和16.6个月。两组脑转移瘤的mPFS(无论是否可测量)分别为12.8个月和18.4个月，ALTA试验的疗效和安全性数据支持继续使用布加迪尼180 mg/d方案进行III期试验。

2017年4月28日，基于这一结果，FDA批准布加迪尼用于ALK阳性非小细胞肺癌的二线治疗。ALTA-1L研究(布加迪尼对比克唑替尼的III期研究)已经启动，并于2016年4月开始招募患者。预计这项研究将成为一线治疗的有力武器。加替尼一般安全，常见的不良反应包括血肌酐和磷酸激酶升高、高血压、脂肪酶升高、肺炎和皮疹等。他们中的大多数在减少或停药后会好转。

加提尼多少钱？加替尼由武田生产，已在全球40多个国家获准上市，但不包括中国。在国外，布加迪尼的原药很贵，一盒上万。此外，市场上还有布加迪尼的仿制药。对于国内患者来说，一个月几万元的药费是大多数患者家属无法负担的，所以更多人选择布加迪尼的仿制药。幸运的是，布加迪尼的仿制药疗效与原药相同。价格便宜的原因是因为没有研发成本。

布加迪尼是肺癌药物吗？

加替尼是肺癌药物吗？在此，我们综述了布加替尼治疗间变性淋巴肿瘤酶(ALK)特异性非小细胞肺癌的药理学、药代动力学、疗效、安全性、剂量和给药、潜在药物相互作用和潜在地位。Gattinib是一种含二甲基氧化膦基团的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，构建在双苯胺嘧啶支架周围，对间变性淋巴激酶(ALK)和其他几个靶点具有有效活性。

尽管第一代和第二代ALK抑制剂在晚期ALK重排肺癌中具有活性，但获得性耐药性的形成仍然是一个持续的挑战。加替尼在体外对许多ALK激酶结构域突变具有活性，这些突变可能介导对其他ALK TKI的获得性抗性，并且已经报道了活性(IC5050 nM)，靶向ALKC1156Y、I1171S/T、V1180L、L1196M、L1152R/P、E1210K和G1269A。

在克唑替尼治疗后使用布加迪尼治疗的ALK重排肺癌患者中，根据早期临床试验数据，可以实现充分和持久的反应和颅内疾病控制。TKI的新患者也在研究这种药物。从安全性来看，已经观察到早期肺毒性，这促使人们决定引入该药物。早期数据显示，ALKG1202R和ALKE1210K是布加迪尼临床耐药的潜在机制。

加替尼是肺癌药物吗？加替尼被批准用于治疗克唑替尼进展或不耐受的转移性ALK非小细胞肺癌患者。前7天每天口服一次90 mg，如果可以耐受，增加到每天口服180 mg。常见的不良反应包括恶心、疲劳、腹泻、肌酸磷酸激酶水平升高、头痛、呼吸困难和高血压。急救治疗的严重不良反应与肺部有关。

结论：布加替尼已获得加速批准，可用于治疗克唑替尼进展或不耐受的转移性ALK非小细胞肺癌患者。在一些非小细胞肺癌患者中，布加迪尼可使生存期延长约一年。一盒布加迪尼多少钱？加替尼原药价格比较贵，目前该药还没有在国内获批上市，所以国内患者现在都在服用国外的布加迪非专利药，不同厂家生产的布加迪非专利药价格不同。微信扫描下面的二维码了解更多信息：