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伊布(伊鲁替尼)是BTK的抑制剂,BTK是B细胞信号受体途径的关键激酶,实际上在B细胞的成熟和发育中起着关键作用。它的发现最初是因为在20世纪50年代,一名儿童被发现患有先天性丙种球蛋白缺乏症,这实际上是一种先天性酶缺乏症。后来,在20世纪70年代,这个基因,BTK,被克隆。
它是一种基因和激酶,在正常B细胞的分化和发育中起着重要作用。在淋巴瘤中,主要是B细胞淋巴瘤,尤其是惰性B细胞淋巴瘤,这些肿瘤细胞的增殖和存活也依赖于这种激酶的持续激活。因此,通过抑制该激酶,其下游信号通路PLC和更下游的NF-B信号通路受到抑制,这是其主要发挥抗肿瘤作用的基本机制。
另一种是伊博替尼,在发挥BTK抑制剂的作用后,可以切断肿瘤细胞与粘附分子之间的粘附,它可以将肿瘤细胞从淋巴组织,即淋巴结、脾脏或肝脏释放到外周血,使其逐渐依靠这种激酶的抑制,在外周血中逐渐凋亡。这是两种主要的作用机制。
伊鲁替尼/伊布替尼简介
以下是伊鲁替尼的相关介绍,通用名为:伊鲁替尼,药名为:Imbruvica。适应症:(1)淋巴瘤(MCL)至少接受过一次治疗。根据总响应率,授权加速批准该适应症。这种适应症的持续批准可能取决于在确证试验中对临床益处的确认。(2)慢性淋巴细胞白血病(CLL)至少接受过一次治疗。(3)慢性淋巴细胞白血病有17p缺失。
毒理学:伊布替尼是BTK的一种小分子抑制剂。Ibrutinib与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性受到抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。BTK的功能是通过B细胞表面受体信号激活B细胞交易、趋化和粘附所需的途径。非临床研究表明,伊布替尼在体内抑制恶性B细胞的增殖和存活,在体外抑制细胞迁移和基质粘附。
孕妇服用母乳喂养的药物应该注意什么?如果孕妇在怀孕期间使用它,或者如果患者服用伊布替尼怀孕,应该告知他们对胎儿的潜在危害。不知道Ibrutinib是不是在人乳中排泄。因为很多药物都是通过母乳排泄的,又因为哺乳的婴儿来自IMBRUVICA,会有潜在的严重不良反应,所以我们应该做出决定是停止母乳喂养还是停止用药,并考虑药物对母亲的重要性。
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