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卡波扎替尼是一种多靶点广谱抗癌药物，可抑制至少9个靶点，包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK和KIT。主要靶点：C-met、VEGFR，对Ret、Kit、FLT1、FLT3、FLT4、Tie2和AXL也有有效作用，但对RON和PDGFR-有轻微抑制作用。
因为卡替尼的治疗靶点很多，对各种实体瘤都有一定的疗效，如肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等癌症。在靶向药物中也被称为万金油。
与其他VEGFR抑制剂相比，卡波替尼在抑制VEGFR2和MET方面具有明显优势。在RFT突变小鼠模型中，卡波替尼治疗可降低肿瘤内皮细胞增殖，促进细胞凋亡，并以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。在临床前动物模型中，VEGFR2靶向抑制剂可促进肿瘤细胞转移，这可能是通过增强MET信号通路引起的。临床前数据显示，卡波替尼不促进肿瘤转移或侵袭，这可能是由于卡波替尼同时作用于MET和VEGFR2，有助于阻断彼此的信号通路，从而可以发挥更持久的抗癌作用。
2012年11月29日，卡波替尼胶囊制剂(商品名Cometriq)获得美国FDA批准，用于治疗甲状腺髓样癌患者。2016年4月，FDA批准了用卡替尼片二线治疗肾癌。2017年12月，卡波替尼被FDA批准用于美国晚期肾细胞癌(RCC)的一线治疗。2019年9月1日，美国FDA批准卡波替尼片用于先前使用索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
卡博替尼疗效怎么样
卡波替尼是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，已被证明对多种癌症有效。
卡波替尼的临床疗效：
1)肝癌：疾病控制率66%。
2)肾细胞癌：临床研究显示中位无进展期为8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期为26.6个月vs 21.2个月。
3)骨转移：有骨转移的肝癌、前列腺癌、卵巢癌的疾病控制率分别可达76%、71%、58%，有骨转移的黑色素瘤、乳腺癌、非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%、45%、40%。
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