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根据FDA的数据,奥卡立瓦(Obeticholic acid,Intercept Pharmaceuticals)联合法尼醇X受体可以增加肝脏的胆汁流量,抑制肝脏内胆汁酸的生成,从而降低肝脏对胆汁酸的暴露毒性水平。奥卡立瓦药物是临床研究的数据,其中包括216名原发性胆管炎患者(PBC)。数据显示,治疗12个月后,与安慰剂组相比,奥卡立瓦治疗组患者的碱性磷酸酶水平(疾病进展的重要指标)显著下降(47% vs 10%)。
根据美国食品和药物管理局的数据,熊去氧胆酸(UDCA)是PBC的唯一治疗方法,于1997年被美国食品和药物管理局批准。熊去氧胆酸对超过50%的患者有效。然而,高达40%的患者ALP和总胆红素没有下降,5%至10%的患者不能耐受。一项涉及216名PBC患者的临床试验证明了奥伯胆酸的安全性和有效性。一年后,接受奥伯胆酸治疗的PBC患者中碱性磷酸酶水平下降的人数高于安慰剂组。常见不良反应为瘙痒、乏力、腹痛不适、关节疼痛、头晕、便秘。根据美国食品和药物管理局的指示,奥卡立瓦酸不应用于完全性胆道梗阻的患者。
奥卡立瓦是一种法呢酯X受体(FXR)激动剂,由美国Intercept公司开发。目前,它正被开发用于治疗许多慢性肝病,包括已批准的原发性胆汁性肝硬化(PBC)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、原发性硬化性胆管炎(PSC)和胆道闭锁。此前,美国食品和药物管理局已授予亚奥理事会治疗肝纤维化NASH的突破性药物资格、治疗PBC的快速通道地位以及治疗PBC和PSC的孤儿药物地位。详细信息:
奥卡立瓦治疗肝病效果如何?
原发性胆管炎是由于患者自身免疫系统的破坏而导致胆汁淤积。目前,原发性胆管炎是一种罕见的肝病。该病以女性疾病为主,40岁以上女性发病率约为千分之一。在美国,原发性胆管炎是女性肝移植的主要原因。在欧洲,这种疾病约占胆汁淤积引起的肝移植病例的一半,约占所有肝移植病例的6%。
Intercept是一家美国生物制药公司,专注于开发和商业化治疗慢性肝病的创新疗法。公司的主要候选药物OCA是一种法呢基X受体(FXR)激动剂,目前正在开发用于治疗多种慢性肝病,包括原发性胆汁性肝硬化(PBC)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、原发性硬化性胆管炎(PSC)和胆道闭锁。此前,美国食品和药物管理局已授予亚奥理事会治疗肝纤维化NASH的突破性药物资格、治疗PBC的快速通道地位以及治疗PBC和PSC的孤儿药物地位。拦截在日本、中国和韩国之外拥有亚奥理事会的全球力量;在日本、中国和韩国,拦截已将亚奥理事会授权给日本住友制药。
奥卡立瓦,一种新药,是拦截公司自主研发的法呢基X受体(FXR)激动剂。它是人胆汁酸的模拟物,目前正在开发用于治疗原发性胆汁性肝硬化、非酒精性脂肪性肝炎、其他肝病和肠道疾病。FXR是一种在肝脏和小肠中表达的核受体,是胆汁酸、炎症、纤维化和代谢途径中的关键调节因子。详细信息:
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