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加替尼是一种有效的第二代ALK抑制剂,对ALK(包括产生克唑替尼耐药性的L1196M突变)和EGFR T790M具有双重抑制作用。ALTA-1L试验对布加替尼和克唑替尼在晚期ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者一线研究中的疗效进行了面对面的评估。
实验表明,布加迪尼的PFS率高于克唑替尼(12个月的估计PFS分别为67% [95% CI 56-75]和43%[95% CI 32-53];HR 0.49[95%]CI 0.330.74];p0.001).加替沙星的ORR为71% (95% ci 62-78),克唑替尼为60% (95% ci 51-68)。可测量病变患者的颅内反应发生率分别为78% (95% CI 52-94)和29% (95% CI 11-52)。
与布加迪尼相关的常见不良事件有腹泻、肌酸激酶水平升高、恶心、咳嗽和高血压。比较ALTA-1L和ALEX的结果,布加迪尼和艾乐替尼似乎具有相似的PFS和颅内疗效。在安全性方面,艾乐替尼的不良事件3例(41%),而布加迪尼的不良事件3例(61%)。
间变性淋巴制造酶(ALK)基因重排存在于3%至5%的非小细胞肺癌中,这通常发生在从未吸烟或有轻度吸烟史且具有腺癌组织类型的年轻患者中。佐替尼是第一代ALK抑制剂,是这类患者的标准一线疗法。然而,克唑替尼会有耐药性。布加迪尼的出现不仅解决了克唑替尼的耐药性问题,也克服了其他ALK抑制剂的耐药性问题。
加替尼是武田研发生产的ALK抑制剂,于2017年获批上市。目前,该药的适应症从ALK阳性非小细胞肺癌的二线治疗扩展到ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗。布加迪尼多少钱?加替尼疗效好,价格相对昂贵,目前国内未上市。在国外,一盒布替尼的原研药要几万到几十万,国内患者根本负担不起。出于人道主义考虑,布加迪尼仿制药已在老挝和孟加拉国上市,疗效相同,价格更实惠。
布加替尼耐药后可以服用吗?
奥昔替尼治疗肺癌疗效好,副作用小,所以很多符合奥昔替尼治疗条件的患者都会选择这种药物进行治疗。但是,作为靶向药物,奥昔替尼也有一个缺点,那就是耐药性。I型替尼的耐药时间一般在一年左右,但有些患者可以长期服用,因人而异。那么,奥昔替尼耐药后可以服用布加迪尼吗?
判断奥昔替尼耐药性的准确方法是通过CT图像观察病灶。如果发现原发肿瘤已经进展或出现新的病变,这意味着奥昔替尼已经对药物产生了耐药性。对于奥昔替尼耐药的患者,需要再次做基因检测。如果有C797S顺式突变,基因检测会显示一种叫做布加迪尼的敏感药物。由于C797S突变比例较高,很多患者需要使用一种叫做布加迪尼(ap26113)的药物。
起初,加巴替尼的剂量应该从90毫克的小剂量开始,如果发生了,应该增加到每天一次180毫克。加替尼还没有在国内上市,但是孟加拉必康的仿制药已经上市很久了,国内很多患者都从中受益,是目前性价比最高的版本。如有必要,联系康安图。
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