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Sertinib,也称为LDK-378或Zykadia,其原始制造商是诺华,是第二代抑制剂,可特异性靶向间变性淋巴制造酶(ALK)。在过去的五年里,人们对ALK抑制剂的兴趣迅速增加,主要是因为大约一半的非小细胞肺癌(NSCLC)患者携带致癌融合蛋白EML4-ALK,间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)、侵袭性但绝对罕见的非霍奇金T细胞淋巴瘤等恶性肿瘤患者的百分比。
塞替尼能有效克服克唑替尼耐药性。
第一个ALK抑制剂克唑替尼(Xalkori或PF02341066)被成功批准用于治疗晚期或转移性ALK非小细胞肺癌,这为这些患者提供了一个新的更安全的治疗选择。正如其他激酶抑制剂先前的临床经验所预测的那样,克唑替尼耐药性不可避免地会出现,因此能够克服克唑替尼耐药性的新化合物的临床可用性成为重中之重。
近日,第一批塞来替尼期临床试验临床资料公布(N Engl J Med 201430: 1189-97): 59名患者进入增加剂量阶段,而另外71名患者在随后的扩张阶段接受治疗。19例克唑替尼治疗后复发的患者使用沙雷替尼作为二线治疗。总体而言,之前接受克唑替尼治疗的患者的ORR为58%,其中56%。耐受剂量设定为每天750毫克,但由于不良事件,超过一半的患者不得不减少药物剂量。最终无进展生存期(PFS)为7.0个月。
舒蒂尼胶囊多少钱?赛替尼于2018年进入中国市场。目前不能作为ALK阳性突变型肺癌患者的一线治疗,也不能作为克唑替尼耐药患者的一线治疗。塞替尼疗效好,但价格也高,对病情差的患者非常不友好。好在国外有仿制药塞来替尼,疗效相当,价格不到原药的十分之一。
塞拉替尼是肺癌的靶向药物
塞替尼是肺癌的靶向药,副作用没有化疗那么大,但或多或少还是有一些副作用。当然,患者之间有很大的个体差异,每个患者服用舒地尼后的副作用也不同。以下是塞替尼的一些常见副作用。
1.全身反应:服用塞来替尼后可能出现疲劳、发热、寒战和关节肌肉疼痛。2.胃肠道反应:腹泻是塞拉替尼常见的副作用,以轻中度为主,严重者可出现脱水、恶心。呕吐常见,常为轻至中度,患者常伴有食欲不振和口腔溃疡。
3.皮肤反应:皮疹和皮肤瘙痒也是塞拉替尼常见的副作用,也表现为红斑、干燥和瘙痒,中度可见脓疱性皮疹和多形性红斑,偶有外周水肿、手足综合征、皮肤毛发变色和荨麻疹。
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