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托拉塞米的效果起效快,持续时间长,半衰期长。而且,钾的滞留比速尿强,不太可能引起离子紊乱。对尿酸、葡萄糖、脂质代谢影响不大。然而,呋塞米更常用于正平衡患者的利尿。托拉塞米不仅具有呋塞米的作用,还具有抑制醛固酮分泌的作用。通过抑制远曲小管上皮细胞中醛固酮及其受体的结合,降低醛固酮的活性。
因此,托拉塞米被认为具有速尿和螺内酯的作用。这种作用不仅进一步增强了托拉塞米的利尿和促钠作用,而且使其排钾作用明显弱于其他强效利尿剂。如果只是认为托拉塞米=呋塞米螺内酯,就不全面了。托拉塞米抑制前列腺素分解酶的活性,增加血浆中前列腺素E和前列环素的浓度,以争夺抗血栓药A2和TXB2的缩血管作用,可扩张冠状动脉、肾血管、脑血管、肺血管等微血管。由于作用机制不同,托拉塞米和呋塞米的临床疗效不同,如下表所示。托拉塞米的利尿作用强于呋塞米,利尿强度是呋塞米的2 ~ 4倍。换句话说,10 ~ 20毫克托拉塞米与40毫克呋塞米具有相同的利尿作用。
其实托拉塞米除了利尿作用强之外,还具有起效快、肝肾双途径代谢(肝脏是主要部分)、口服吸收好、半衰期长的特点,使得托拉塞米的临床利尿效果更好。而且托拉塞米的排钾明显弱于呋塞米,对镁钙、尿酸、葡萄糖、脂质等电解质无明显影响,不易引起电解质紊乱。此外,托拉塞米对肾脏影响不大,可避免加重心肾综合征和肾功能不全引起的急性肾损伤。
速尿与托拉塞米相比有什么优势?
呋塞米是临床上最常见的一线利尿剂,但托拉塞米近年来被高度评价为一线利尿剂。托拉塞米和呋塞米都是袢利尿剂,呋塞米和托拉塞米都是袢利尿剂。它们利尿作用的主要机制是抑制肾小管升支的粗段,选择性抑制钠、氯离子的重吸收,降低肾脏的稀释和浓缩功能,增加钠、氯离子和水的排出。这两种药有什么区别?
1.相对钾保留
托拉塞米不仅具有呋塞米的作用,还具有抑制醛固酮分泌的作用。通过抑制远曲小管上皮细胞中醛固酮及其受体的结合,降低醛固酮的活性。因此,托拉塞米被认为具有速尿和螺内酯的作用。这种作用不仅进一步增强了托拉塞米的利尿和促钠作用,而且使其排钾作用明显弱于其他强效利尿剂。
扩张血管
托拉塞米抑制前列腺素分解酶的活性,增加血浆中前列腺素E和前列环素的浓度,以争夺抗血栓药A2和TXB2的缩血管作用,可扩张冠状动脉、肾血管、脑血管、肺血管等微血管。
3.强利尿作用
由于作用机制不同,托拉塞米和呋塞米的临床疗效不同,如下表所示。托拉塞米的利尿作用强于呋塞米,利尿强度是呋塞米的2 ~ 4倍。换句话说,10 ~ 20毫克托拉塞米与40毫克呋塞米具有相同的利尿作用。
4.不会引起电解质紊乱。
托拉塞米还具有起效快、肝肾双途径代谢(以肝为主)、口服吸收好、半衰期长的特点,使托拉塞米的临床利尿效果更佳。而且托拉塞米的排钾明显弱于呋塞米,对镁钙、尿酸、葡萄糖、脂质等电解质无明显影响,不易引起电解质紊乱。此外,由于托拉塞米对肾脏影响不大,可避免加重心肾综合征和肾功能不全引起的急性肾损伤。
5.分散片生物利用度高。
托拉塞米是一种分散片,不仅服用方便,而且崩解溶散快,生物利用度高达90%,临床疗效与注射液相当。可用作口服替代品或序贯治疗药物。
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