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托拉塞米不仅具有呋塞米的作用,还具有抑制醛固酮分泌的作用。通过抑制远曲小管上皮细胞中醛固酮及其受体的结合,降低醛固酮的活性。因此,托拉塞米被认为具有速尿和螺内酯的作用。这种作用不仅进一步增强了托拉塞米的利尿和促钠作用,而且使其排钾作用明显弱于其他强效利尿剂。
而:经肝、肾代谢,80%经肝代谢,20%经肾以原形排泄,有效减轻肾脏负担和药物蓄积。其醛固酮拮抗作用显著降低了钾等电解质的排泄,但对临床上的Mg2、尿酸、糖和脂质无明显影响。长期应用不易产生利尿抵抗,患者耐受性好。作用于肾髓质升支粗段,托拉塞米作用于髓质袢升支粗段和远曲小管。袢利尿剂对钠氯重吸收有很强的抑制作用。行动有力,行动迅速,但行动时间短。速尿对NaCl的促进排泄作用是噻嗪类利尿剂的8 ~ 10倍,作用时间为6 ~ 8小时。速尿还能排出K、Ca2、Mg2和CO32-。药理:利尿剂主要用于治疗各种疾病引起的水肿和高血压。但袢利尿剂主要用于治疗各种原因引起的水肿或腹水。一般来说,利尿剂主要用于治疗充血性心力衰竭、肝硬化和肾功能不全。
托拉塞米不仅具有呋塞米的作用,还具有抑制醛固酮分泌的作用。通过抑制远曲小管上皮细胞中醛固酮及其受体的结合,降低醛固酮的活性。因此,托拉塞米被认为具有速尿和螺内酯的作用。这种作用不仅进一步增强了托拉塞米的利尿和促钠作用,而且使其排钾作用明显弱于其他强效利尿剂。如果只是认为托拉塞米=呋塞米螺内酯,就不全面了。托拉塞米抑制前列腺素分解酶的活性,增加血浆中前列腺素E和前列环素的浓度,以争夺抗血栓药A2和TXB2的缩血管作用,可扩张冠状动脉、肾血管、脑血管、肺血管等微血管。
速尿和托拉塞米有什么区别吗?
呋塞米和托拉塞米的两种作用机制不同。托拉塞米的利尿作用强于呋塞米,利尿强度是呋塞米的2 ~ 4倍。换句话说,10 ~ 20毫克托拉塞米与40毫克呋塞米具有相同的利尿作用。如果只是认为托拉塞米=呋塞米螺内酯,就不全面了。托拉塞米抑制前列腺素分解酶的活性,增加血浆中前列腺素E和前列环素的浓度,以争夺抗血栓药A2和TXB2的缩血管作用,可扩张冠状动脉、肾血管、脑血管、肺血管等微血管。
与呋塞米相比,托拉塞米起效更快,持续时间更长,半衰期更长。而且,钾的滞留比速尿强,不太可能引起离子紊乱。对尿酸、葡萄糖、脂质代谢影响不大。然而,呋塞米更常用于正平衡患者的利尿。托拉塞米不仅具有呋塞米的作用,还具有抑制醛固酮分泌的作用。通过抑制远曲小管上皮细胞中醛固酮及其受体的结合,降低醛固酮的活性。因此,托拉塞米被认为具有速尿和螺内酯的作用。这种作用不仅进一步增强了托拉塞米的利尿和促钠作用,而且使其排钾作用明显弱于其他强效利尿剂。
托拉塞米除了有很强的利尿作用外,还具有起效快、肝肾双途径代谢(主要是肝脏)、口服吸收好、半衰期长的特点,使得托拉塞米的临床利尿效果更好。而且托拉塞米的排钾明显弱于呋塞米,对镁钙、尿酸、葡萄糖、脂质等电解质无明显影响,不易引起电解质紊乱。此外,托拉塞米对肾脏影响不大,可避免加重心肾综合征和肾功能不全引起的急性肾损伤。详细信息:
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