塞来替尼有什么作用(塞来替尼与标准化疗的比较)

舍替尼又称LDK378，是第二代ALK抑制剂，比比唑替尼强20倍左右。目前，它已被批准用于不能耐受克唑替尼或克唑替尼耐药性的ALK阳性非小细胞肺癌患者。临床前研究表明，塞来替尼对克唑替尼敏感或耐药细胞具有显著活性，包括常见突变为L1196M和G1269A的耐药肿瘤。

在I期(ASCEND-1)研究中确定大耐受剂量后，在ALK重排的非小细胞肺癌患者的剂量扩展队列中研究了塞来替尼。这一扩大队列的结果在2014年美国临床肿瘤学会会议上得到更新。共有246名ALK阳性非小细胞肺癌患者接受了塞来替尼治疗，剂量为750毫克，每天一次。由于不良事件，近60%的患者必须至少减少一剂。

总体客观缓解率为58%，之前接受过克唑替尼治疗的163名患者为55%，未接受ALK抑制剂治疗的83名患者为66%。未接受ALK抑制剂治疗的患者尚未达到整个队列的中位反应持续时间(9.7个月)，而接受克唑替尼治疗的患者在7.4个月内达到平均反应时间。整个队列的mPFS为8.2个月，包括之前使用ALK抑制剂治疗但尚未达到的6.9个月(95%置信区间的下限为8.3个月)。

根据这些发现，塞来替尼于2014年4月被FDA批准用于接受过克唑替尼治疗或对克唑替尼不耐受的患者。事实上，当患者接受序贯治疗时，连续使用克唑替尼和塞来替尼可以实现17个月的多药耐药性和49个月的OS。一盒塞来替尼胶囊多少钱？赛替尼于2018年获准在中国上市，上市后价格相对较贵。幸运的是，国外有仿制药sertinib，疗效一样，而且便宜很多。具体微信扫描下面的二维码了解一下：

塞来替尼与标准化疗的比较

两项随机的三期试验比较了在一线(ASCEND-4)或二线(ASCEND-5)环境下塞来替尼与标准化疗的疗效。两项研究的主要终点都是PFS。ASCEND-4试验纳入了376名ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者，这些患者以前没有接受过治疗，他们被随机分配接受750毫克/天的塞来替尼或培美曲塞铂化疗，然后接受培美曲塞维持治疗。

与化疗相比，中位PFS显著改善，PFS风险降低45%。在无脑转移患者(26.3个月vs 8.3个月)和有脑转移患者的亚组中，与化疗相比，中位PFS的改善也与塞来替尼相关。此外，与化疗相比，塞来替尼可以达到更高的持久治疗效果。在基线可测量的脑转移患者中，塞来替尼的颅内总有效率较高，为24.7%，24周颅内临床获益率为86.4%，颅内平均有效率为16.6个月。

西替尼组的中位操作系统未达到，而对照组为26.2个月。西替尼的不良事件发生率很高，但一般认为是可控和可接受的，只有5.3%的患者因疑似药物相关不良事件而停止治疗。与化疗相比，塞来替尼可显著改善生活质量和肺癌症状评分。这些数据强烈支持将塞来替尼和标准化疗作为ALK非小细胞肺癌患者的首选治疗方法。

在一项开放标签、随机、III期ASCEND-5研究中，在既往接受过克唑替尼(入院前任何时间)和局部晚期或转移性ALK重排化疗的非小细胞肺癌患者中，比较了塞来替尼与化疗(多西他赛或培美曲塞)(包括铂双峰)的疗效。77名因疾病进展而停止化疗的患者可能会改用塞来替尼。

最近公布的结果显示，与化疗相比，塞来替尼显著改善了盲人独立审查委员会评估的中位PFS(5.4个月vs 1.6个月)。PFS的改善是稳健的，多个亚组之间的证据一致性，以及临床益处进一步得到ORR (39.1%对6.9%)和DCR(76.5%%对36.2%)的支持。此外，塞来替尼有助于减轻许多患者报告的肺癌相关症状。关于塞来替尼的更多问题，比如塞来替尼胶囊多少钱，我们可以在微信上扫描下面的二维码了解：