托法替尼是RA治疗的新希望(托法替尼是生物制剂吗)

时间：2021.11.26作者： 浏览次数：448

JAK抑制剂的代表药物托法替尼已被美国食品和药物管理局批准用于治疗类风湿性关节炎，但它也显示出治疗银屑病关节炎的潜力。近期多项临床研究表明，银屑病患者口服托法替尼治疗后，病情严重程度、临床症状和生活质量均有所改善。

银屑病关节炎(PsA)是一种全身性慢性炎症性关节疾病，可引起多种全身组织疾病，如外周和/或轴型关节炎、肌腱炎、指(趾)炎、皮肤、指甲、眼部疾病等。由于银屑病关节炎的巨大临床异质性，其治疗面临严峻挑战。JAK1、JAK2和TYK2等蛋白激酶在促炎因子的转录和表达中发挥重要作用。

认为托法替尼对传统抗风湿药无反应的银屑病关节炎患者有较好的控制症状作用，但不良事件发生率较高。对于对TNF拮抗剂无反应的银屑病关节炎患者，托法替尼显示出良好的症状控制效果，但不良事件发生率较高。更多问题咨询康安图。

托法替尼是生物制剂吗？

托法替尼是生物制剂吗？常见生物制剂的抑制靶点是特定的细胞因子，如TNF、IL-6、IL-1等。这些识别特定细胞因子的生物制剂通过阻断细胞外相应细胞因子和受体的结合而发挥抑制作用。Tofadib是一种可以进入细胞发挥抑制作用的小分子化合物，其机制是阻断JAK通路。

JAK途径是大多数细胞因子依赖的信号转导途径，包括包括IL-6在内的大多数炎症因子，因此托法替布可直接抑制多种炎症因子的作用。此外，对于不依赖于JAK途径的细胞因子，如肿瘤坏死因子和白细胞介素-1，托法替布通过抑制来源于其靶细胞的细胞因子的促炎作用，可以间接抑制肿瘤坏死因子和白细胞介素-1的作用。因此，托法替布可以阻断大多数细胞因子进入细胞后抑制JAK的作用。细胞外靶点和细胞内靶点的途径不同，药物抑制的方式也不同。

生物制剂在RA的发病机制中只能对一种细胞因子发挥疗效，而小分子抑制剂可以通过抑制细胞内细胞因子下游的共同途径发挥疗效。Tofadib可以抑制大多数与RA相关的细胞因子的作用。有关托法替尼禁忌症的更多信息，请咨询。