阿法替尼的作用是什么(阿法替尼的作用是什么样的肺癌)

阿法替尼的作用是什么？法蒂尼是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)的第二个代表，其特征是不可逆的泛EGFR(HER)家族抑制剂。法蒂尼对非小细胞肺癌患者亚组仍然有效，这些患者对第一代表皮生长因子-TKI(如埃罗替尼)有耐药性。Regin以自分泌方式激活HER3，并在非小细胞肺癌中引起厄洛替尼抵抗。

在这里，我们检查了阿法替尼对EGFR激活突变和调节蛋白过度表达的非小细胞肺癌是否有效。法蒂尼替代厄洛替尼可降低EGFR突变型非小细胞肺癌PC9HRG细胞体外增殖和小鼠异种移植。法蒂尼抑制细胞信号通路蛋白HER3、EGFR、HER2和HER4的磷酸化，这可能是由于防止了转磷酸化，因为HER3激酶活性不足以进行自身磷酸化。

与厄洛替尼不同，阿法替尼抑制AKT激活，导致PC9HRG细胞凋亡增加。临床上，与健康志愿者相比，接受第一代EGFR-TKIs治疗的33例EGFR突变和非小细胞肺癌患者显示血浆调节蛋白水平升高。虽然厄洛替尼耐药性在过去已经出现，但其中一种仍然可以通过阿法替尼治疗得到应答。法蒂尼可克服EGFR突变型非小细胞肺癌中钙调素介导的埃罗替尼耐药性。

法蒂尼的独特之处在于，它具有抑制泛HER家族成员HER1(也称为EGFR)、HER2和HER4酪氨酸激酶活性的能力。在这方面，阿法替尼可能比仅抑制EGFR酪氨酸激酶的第一代或第三代EGFR-TKI更有效。一盒阿法替尼多少钱？阿法替尼的价格受版本影响。在中国，阿法替尼是进口原药，价格相对较贵。一盒7片的阿法替尼要2000多元。相比之下，阿法替尼仿制药的性价比更高，一盒可以吃一个月，一盒的价格在3000多点。

阿法替尼的作用是什么样的肺癌？

肺癌的发病率和死亡率居世界首位，患者5年生存率低。然而，近年来，肿瘤驱动基因靶向药物的诞生被认为是肺癌患者不幸中的“幸运”。EGFR突变是非小细胞肺癌的主要驱动基因之一。与第一代TKI不同，第二代TKI阿法替尼由于其独特的结构设计和延长的药物治疗有效时间，不易产生耐药性。LUX-Lung 3/6研究证实，阿法替尼可显著延长EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者的PFS和OS，改写了第一代TKI对OS无益处的现状。

那么，在现实世界中，阿法替尼的使用效果如何呢？在2018年的ASCO会议上，一项名为RealGido的真实世界研究在全球13个国家发表。本研究的目的是观察EGFR突变阳性进展的非小细胞肺癌患者一线治疗的有效性和安全性，并为患者提供个体化治疗。临床医生会根据患者的具体情况调整阿法替尼的剂量。

结果表明，在现实世界中，临床医生根据患者的个体情况决定阿法替尼的剂量，并对患者进行良好的管理。仅有8%的患者因阿法替尼的不良反应而停药，40 mg治疗组的中位治疗时间达到29个月，进一步证实了阿法替尼在现实世界中一线治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者的有效性，与阿法替尼相关的大部分不良反应均可得到管理。另一项真实世界的研究表明，阿法替尼对非经典突变的晚期肺腺癌患者更有效。