奥拉帕尼片更有效吗(奥拉帕尼片上市晚于胶囊)

奥拉帕尼片是不是更有效？自2014年以来，美国食品和药物管理局批准了三种用于卵巢癌的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，代表了卵巢癌的靶向治疗。阿斯利康公司生产的奥拉帕尼已被批准用于对铂类化疗完全或部分反应的患者，无论其BRCA突变状态如何，并且用于接受生殖系BRCA突变的晚期卵巢癌患者的维持治疗已经经历了三次或三次以上的既往化疗方案。

今年1月，美国食品和药物管理局扩大了奥拉帕尼的批准范围，使其成为治疗BRCA突变乳腺癌的美国药物。适应症包括用于治疗标准化疗进展的HER-2阴性转移性疾病患者的BRCA突变株。扩大这种新型药物范围的努力必须更好地了解谁应该接受治疗，谁应该选择。有必要进一步分析PARP抑制剂杀伤癌细胞的机制、药代动力学和毒性的细微差异以及联合治疗的优化。鉴定BRCA以外的标志物也将扩大合格的患者群体，并提高这些药物的有效性。

奥拉帕尼片是不是更有效？奥拉帕尼与PARP1和PARP2催化结构域中PARP辅因子B烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(b-NAD)的结合位点相互作用。这种互动将停止PARP活动。PARP抑制剂奥拉帕尼的早期开发是基于它们能够使癌细胞对导致DNA损伤的化疗敏感。然后，研究人员确定PARP抑制会严重破坏BRCA突变细胞的存活。

奥拉帕尼片是不是更有效？临床前研究表明，BRCA突变肿瘤细胞对PARP抑制剂奥拉帕尼的敏感性是无BRCA突变肿瘤细胞的1000倍，这为临床试验研究这些化合物提供了动力。PARP抑制剂对PARP1的捕获能力不同。奥拉帕尼早期被批准为胶囊，但后来改为片剂，效果更强，不能以1: 1的比例替代。奥拉帕尼主要通过CYP3A4代谢，所以我们在开抑制或诱导CYP3A4的药物时要格外小心。

目前奥拉帕尼不仅有阿斯利康生产的原药，而且奥拉帕尼的仿制药也在国外上市。目前奥拉帕尼在mainland China卖两万多盒，而奥拉帕尼在香港更贵。相比之下，奥拉帕尼的仿制药特别便宜。比如老挝版的奥拉帕尼是50mg*112片，一盒不到2000元，一个月吃不到8000元。

奥拉帕尼片上市晚于胶囊

奥拉帕尼片上市比胶囊晚。2017年8月17日，FDA批准奥拉帕尼片用于对铂类化疗完全或部分应答的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成年患者的维持治疗。2014年，他们批准了奥拉帕尼胶囊形式，用于治疗具有有害或疑似有害生殖brca突变的晚期卵巢癌患者，这些患者以前接受过三个或三个以上疗程的化疗。美国食品和药物管理局的批准来自随机、安慰剂对照、双盲试验，包括多个中心的SOLO-2 (NCT01874353)和研究19 (NCT007553545)，其中涉及对铂治疗有反应的复发性卵巢癌患者。

在SOLO-2中，295例复发性生殖brca突变卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者随机接受奥拉帕尼300 mg po bid或安慰剂治疗，治疗率为233601。研究人员评估的PFS显示，服用奥拉帕尼的受试者明显高于服用安慰剂的受试者(HR，0.30；95%置信区间，0.22-0.41；p .)。奥拉帕尼组的PFS估计为19.1个月，而安慰剂组为5.5个月。另一个值得注意的发现是，服用奥拉帕尼2年后，43%的女性没有疾病进展，而服用安慰剂的女性只有15%。

在这项研究中，对265名铂敏感复发性卵巢癌患者(BRCA突变阳性和阴性)进行了评估。36名患者服用400毫克奥拉帕尼，129名患者服用安慰剂。研究19的结果显示，与安慰剂相比，用奥拉帕尼治疗的患者的PFS显著增加(HR，0.35；95%置信区间，0.25-0.49；p .)。奥拉帕尼组的中位PFS为8.4个月，安慰剂组为4.8个月。

最后，两项研究的不良反应非常有限，类似于SOLO-1。同样，奥拉帕尼片维持治疗的推荐剂量为每次300毫克，无论有无食物。哪里可以买到卵巢癌靶向药奥拉帕尼？目前，奥拉帕尼是在mainland China上市的片剂，胶囊在香港有售。患者可以凭医生处方购买。这里要提醒患者，奥拉帕尼片和胶囊的生物利用度是不同的。奥拉帕尼片推荐剂量为每次300毫克，奥拉帕尼胶囊推荐剂量为每次400毫克。