罗拉替尼在生物体内试验效果(罗拉替尼在乙醇化合物中作用)

所有实验都是根据麻省动物护理和使用委员会授权的程序进行的。这项研究是在两只成年雄性恒河猴(重约10公斤)身上进行的。用氯胺酮(10g/kg-1，肌肉注射)对动物进行镇静，然后从房间转移到成像室，在那里使用异氟醚维持麻醉(1-2% 100% O2中的2l/min-1)。将柔性导管放置在大隐静脉中用于放射性示踪剂的给药，并将动物放置在ECAT EXACT HR PET扫描仪的孔中。

210 s的透射数据是在六个连续的床中的每个位置采集的，其位置和重叠对应于用于后续发射数据采集的位置和重叠，视野覆盖整个头部并大致向下延伸至膝盖。[11C]将制备的比活约为4.5 mCi的高比活劳拉替尼静脉注射60 s，然后用无菌生理盐水洗涤。在开始放射性示踪剂管理的同时，开始收集排放数据。

动态多床采集由6个床(与上述透射扫描匹配)和11个通道组成。在前八次扫描中，在每张床上以60 s 3D模式采集发射数据，在后三次扫描中，在每张床上以180 s的速率采集数据。考虑到床与床之间过渡期间的等待时间，将排放数据收集到128min，并在连续遍历的下一个时间(扫描开始后109分钟)采集数据。

使用制造商实现的滤波反投影算法，并校正光子散射和衰减、随机符合、系统死区时间和探测器非均匀性，在平面上具有2.57 mm体素和2.43 mm切片厚度的网格上重建PET图像。PET放射性浓度的衰减被校正到扫描开始，并通过注射剂量和受试者体重进行归一化，生成SUV单位的图像。下图显示了每只动物的图像，其数据是在衰减校正前(以Bq/cc显示)或衰减校正后添加的。劳拉蒂尼现在一个月多少钱？哪里可以买到？详情请联系下方微信。

罗拉替尼在乙醇化合物中作用

将前体(R)-13(2g)溶解在DMF(400l)中，然后加入到含有共沸干燥的[18F] Et4NF(24.7mCi)的V形瓶中。将反应加热至80。十分钟。将反应混合物冷却至0。1分钟，然后用水(2ml)稀释。将粗反应混合物(19 mCi)放入FXFN合成模块的RV2中，并手动装入装有预先用60:40 MeCN/0.1 M甲酸铵平衡的柱的高效液相色谱中。

所需化合物以5 ml/min-1的流速用HPLC洗脱约17 min，并收集在装有水(25 ml)的大容器中。散装容器的内容物通过预先安装在FXFN模块上的C18固相萃取过滤元件。用水(10毫升)洗涤固相萃取柱，然后离线。9月-帕克的总活动量=4.64 mCi。将产品洗脱到干净的V形瓶中-4.64微升mCi，含1微升EtOH溶液，RCY=19%%。

向小瓶中加入盐酸(4 M，1 ml)，并在90下加热反应10分钟。将反应冷却至室温，并将加入的混合物中和至pH 5。将小瓶中的内容物装载在制备好的HLB柱(3.55微西)上，用乙酸乙酯(1毫升)-3.36微西洗脱[18F]劳拉替尼(R)-1，其RCY值为14%(未进行衰减校正)。化学纯度=97%；比活性=101mci mol-1。

将所有试剂和材料安装在GETracerLab FXFN上后，将氟化物7 mCi转移到GETracerLab FXFN上，并启动自动序列。在完成中间体(R)-8的高效液相色谱纯化后，用1ul乙醇将化合物从Sep-Pak洗脱到干净的V-小瓶-3.5微升中。向三角瓶中加入盐酸(4 M，1 ml)，并在90下加热反应10分钟。将反应冷却至室温，加入氢氧化钠(5 M，0.8毫升)和氢氧化钠(3 M，0.5毫升)的混合物中和至pH 5。将小瓶中的内容物装载在制备好的HLB柱(3.55微升)上，用乙酸乙酯(1毫升)洗脱[18F]罗拉替尼(R)-1，在[18F]罗拉替尼(R)-上获得1.22微升，持续84分钟。1、其化学纯度为97%。劳拉蒂尼一个月多少钱？哪里可以买到？详情请咨询下方微信。