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塞替尼是一种ALK抑制剂,于2014年被美国食品和药物管理局紧急批准,在EML4-ALK阳性患者中显示出令人印象深刻的结果。为了获得优良的ALK抑制剂,我们合成了几个带有轻微修饰的苯基哌啶的塞来替尼衍生物。生化和细胞分析表明,KRCA-386的活性高于塞来替尼。KRCA-386对尼克佐替尼患者中常见的ALK突变体具有优异的抑制活性。
尤其是KRCA-386对G1202R突变体的活性比塞来替尼更强,G1202R突变体是最具挑战性的待克服突变之一。细胞周期分析显示,ALK抑制剂诱导G1/S阻滞,导致细胞凋亡。体内异种移植数据也显示,KRCA-386明显优于ceritinib。25 mpk的KRCA-386导致105%的肿瘤生长抑制(TGI),而72%的KRCA-386具有25 mpk的ceritinib。
激酶谱分析表明,几种已知对肿瘤生长至关重要的激酶都被KRCA-386抑制,但没有被Seretinib抑制。我们预计KRCA-386的这一特性将增强其体内功效。此外,与塞来替尼相比,KRCA-386具有优异的血脑屏障通透性。这些结果表明,KRCA-386可能对尼克佐替尼脑转移患者有用。
舍替尼是由诺华公司开发的。目前国际上有两种塞替尼,一种是诺华生产的原塞替尼药物,另一种是仿制药塞替尼,所以塞替尼胶囊的价格取决于哪个版本。由于塞来替尼原研药的价格普遍比较贵,国内很多病情较差的患者都是用非专利的塞来替尼药物治疗。虽然是仿制药,但在临床上完全可以替代原研药。更重要的是,价格不到原研药的十分之一,普通家庭患者也买得起。
塞来替尼是一种肺癌药物
自2015年5月以来,seretinib(商品名:Zykadia)已在德国被批准用于治疗某些类型的晚期肺癌。它可用于具有可导致更快肿瘤生长的特定突变的癌细胞和化疗后接受过克唑替尼治疗的成人。自2017年3月起,该药也用于以前从未接受过治疗,无法接受手术、放疗或放化疗的患者。
一些非小细胞肺癌患者的肿瘤组织中有一种被称为间变性淋巴制造酶(ALK)的异常酶。癌症的全称是ALK阳性非小细胞肺癌。碱性可导致肿瘤组织不受控制地生长。舍替尼治疗的目的是抑制ALK酶,从而抑制肿瘤进一步生长。塞替尼以胶囊的形式服用,每天一次,每天同一时间。一粒胶囊含150毫克。每日剂量取决于药物的耐受性:药物的最低可能每日剂量为300毫克,最高为750毫克。如果副作用变得太严重,结束治疗。
佐替尼是不能接受手术或放化疗的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的标准一线治疗药物。根据他们的一般健康状况,已经接受化疗和克唑替尼的人有许多治疗选择:更多的多西他赛或培美曲塞化疗,或最佳支持治疗(BSC)。支持性护理应根据患者的个人需求量身定制,以缓解疼痛和其他症状,提高生活质量。
Setini有什么优点?与健康相关的生活质量:研究表明,有强有力的证据表明,接受塞来替尼的患者比接受化疗的患者具有更好的身体和社会功能以及角色功能。在生活质量的其他方面,如情绪或认知功能和总体健康状况,没有发现差异。
癌症治疗会导致许多不同的问题。接受塞来替尼治疗的患者比接受化疗的患者更晚出现脱发、咳嗽或神经障碍。肩部或手臂疼痛,或影响口腔黏膜的疼痛等疼痛也是如此。胸痛没什么区别。在严重副作用方面:就血液和淋巴系统、肌肉、骨骼和结缔组织的严重疾病而言,没有证据表明塞来替尼比化疗更晚引起这些副作用。关于塞来替尼的更多问题,比如塞来替尼胶囊多少钱,我们可以在微信上扫描下面的二维码了解:
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