恩扎鲁胺治疗前列腺癌的注意事项(恩扎鲁塔米德是怎么来的)

恩扎鲁塔米德介绍。类型：处方药、西药、新特药；活性成分：恩扎卢他胺；规格：40毫克/胶囊x120胶囊；适应症：前列腺癌。最常见的不良反应( 5%)为虚弱/乏力、背痛、腹泻、关节痛、潮热、外周血水肿、肌肉骨骼疼痛、头痛、上呼吸道感染、肌肉无力、头晕、失眠、下呼吸道感染、脊髓压迫和马尾综合征、血尿、感觉异常、焦虑和高血压。

注：0.9%接受XTANDI的患者发生癫痫。XTANDI在未发生癫痫发作的患者、有癫痫诱发因素的患者或同时使用药物的患者中的临床试验经验可能会降低癫痫发作阈值。特殊人群需要注意什么。根据作用机制，XTANDI可能导致胎儿死亡。XTI禁忌症用于怀孕或有怀孕计划的女性患者。哺乳期：XTANDI不适合哺乳期女性，因为恩扎鲁塔米是否分泌到乳汁中尚不清楚。但是分泌到乳汁中的药物有很多，XTANDI会对胎儿造成伤害。因此，服用这种药物的女性需要在停止母乳喂养和停止服药之间做出选择。老年人使用：在一项800人的随机临床试验中，71%的患者年龄超过65岁，25%的患者年龄超过75岁。实验结果表明，与年龄相关的总体疗效和安全性没有差异。

肾损伤患者：没有针对肾损伤患者的XTANDI试验。基于人群药代动力学分析，数据来自难治性前列腺癌患者和健康志愿者的临床试验。结果显示，轻中度肾损伤患者(30 ml/min肌酐清除率为89 ml/min)与肾功能正常患者之间无显著性差异。肝损伤患者：XTANDI针对肝损伤患者的一项特殊试验显示，轻度至中度肝损伤患者与肝功能正常患者之间没有显著差异。

恩扎鲁塔米德是怎么来的？

恩扎鲁塔米德是怎么来的？首先，在激素抵抗型前列腺癌小鼠模型中，雄激素受体的活性确实增加了，因此对雄激素受体的打击势在必行。其次，比卡鲁胺和氟他胺后期无效的主要原因之一是成为激动剂而不是拮抗剂，从而导致“戒断效应”。

因此，为了更好地对抗雄激素，并在一代比卡鲁胺和氟他胺的基础上，我们竭尽全力进一步开发新药。如何看待这种药物的研发？先从药物的相互作用说起。虽然雄激素受体和比卡鲁胺如何作用的结晶尚未解决，但存在AR突变和比卡鲁胺的共晶结构。所以知道“痛点”很容易。

针对这个痛点，筛选了近200种药物的结构，出现了MDV3100(阿扎鲁米及其兄弟姐妹的诞生)。所以恩扎鲁塔米的第一个优点：亲和力好！更重要的是，恩扎鲁胺与以前的抗雄激素药物的第二个主要区别是，它与AR联合使用时不允许发挥作用。只是不要让他进入核武器。第三个亮点，氮杂lumide不仅可以组织AR进入细胞核，还可以阻止AR进入细胞核后发挥结合DNA的作用。