塞瑞替尼耐药机制分析(塞瑞替尼一次吃几片)

时间：2021.11.26作者： 浏览次数：297

研究人员发现，5-羟色胺b是P-gp的底物，在体外或体内下调P-gp的表达可以增加患者肿瘤细胞对5-羟色胺b的敏感性。P-gp的过度表达导致血清蛋白过度兴奋，进而诱导耐药。

虽然P-gp过表达可诱导5-羟色胺和克唑替尼的耐药性，但P-gp不诱导PF-06463922或阿莱克替尼的耐药性。至于第二代ALK抑制剂阿莱克替尼和洛拉丁尼，由于它们不会因P-pg(不是P-gp的底物)的过表达而改变药物敏感性，患者来源的P-gp过表达细胞对阿莱克替尼和PF-06463922治疗有效，低浓度时可见增殖抑制作用。

为了克服耐药性，科学家们开始尝试将P-糖蛋白抑制剂MS209与5-羟色胺b联合治疗。在细胞系和小鼠的异种移植实验中，P-gp抑制剂可增加患者肿瘤细胞对5-羟色胺b的敏感性。患者来源的P-gp过表达细胞在塞来替尼联合P-gp抑制剂治疗中是有效的，与MS209联合使用，可以克服P-pg引起的塞来替尼和克唑替尼的耐药性。

塞瑞替尼一次吃几片？

塞替尼是治疗晚期肺癌的靶向药物，但并非对所有晚期肺癌都有效。因为5-羟色胺b是靶向药物，其对应的治疗靶点是ALK，这意味着5-羟色胺b只能被ALK突变阳性的肺癌服用。舍替尼的规格是150 mg，很多患者对剂量很困惑，因为之前推荐的剂量是每天750 mg，也就是5片。

但是！注意是但是！现在FDA通过实验调整了塞来替尼的剂量，即450mg/天，也就是3片/天。印度知名制药公司natco按照剂量调整模仿5-羟色胺b的包装，即每盒150 mg *90粒，也就是一盒一个月的量。因为印度的5-羟色胺b是仿制药，不需要研发投入，所以价格亲民。

虽然印度版的塞拉替尼是仿制药，但其疗效与原药并无不同，因为印度的仿制药是合法的，需要经过相关部门的批准。只是外卖，研发投入少，当然价格便宜。如果你看过我不是药神，你一定会明白的。生产5-羟色胺b的印度natco已经成功复制了许多抗癌药物，其中约70%已经来到中国。可以看出，这家制药公司非常可靠，值得成为世界500强企业之一。