布加迪尼的脑治疗作用(布加迪尼的生物分析方法)

克洛替尼是第一代ALK抑制剂。脑转移是ALK阳性非小细胞肺癌患者对克洛替尼耐药的主要原因。作为第二代ALK抑制剂，加替尼对脑转移患者的疗效如何？一项研究评估了布加迪尼对ALK阳性非小细胞肺癌脑转移患者的脑治疗效果。

患者和方法对ALK阳性非小细胞肺癌患者进行I/II期检测(PhI/II；ClinicalTrials.gov标识符：NCT01449461)和随后的II期随机试验ALTA(ALK联合试验)接受了布加迪尼90-240 mg(每日)AP26113的肺癌试验。A组患者每日1次，每次90mg；乙组患者的初始剂量为每天一次90毫克，一周后调整为每天一次180毫克。

结果：大多数ALK阳性非小细胞肺癌患者有基线脑转移，其中许多人以前没有接受过脑放疗。在可测量(10 mm)脑转移的患者中，phI/II中确认的颅内ORR为53%。在放疗前或放疗后未进行放疗的亚组中，颅内ORR相似。

结论：在用克唑替尼治疗的ALK阳性非小细胞肺癌中，布加迪尼产生了显著的颅内反应和持续的iPFS，这在每天接受180 mg的患者中是最高的。以上是布加迪尼脑治疗作用的介绍。一盒布加迪尼多少钱？加替尼是武田研发生产的肺癌药物。目前已在全球40多个国家获批上市，不包括中国。据了解，这种药的价格很贵，一盒要几万。同时，布加迪尼仿制药已在老挝和孟加拉国上市。目前国内患者更倾向于服用这两个版本的布加迪尼。扫描微信下方二维码了解：

布加迪尼的生物分析方法

近年来，已经引入了几种第二代和第三代ALK抑制剂。同时，对阿列替尼和布加迪布的生物分析方法进行了分析，开发了洛拉丁尼，并通过人血浆进行了验证。该方法在稀释的小鼠血浆和脑、肝、肾和脾的匀浆中也得到了部分验证。样品(40l)在96孔板中用含内标[H-2(8)]-阿列替尼的乙腈进行蛋白质沉淀预处理。

使用1% (v/v)甲酸(在水中)和乙腈以600l/min的梯度在乙烯桥连十八烷基硅胶柱上洗脱进行色谱分离，然后通过涡轮电喷雾电离化合物，并通过三重四极杆质谱仪由选定的反应监测器监测。阿来替尼和洛尔替尼的浓度范围为2-2000纳克/毫升，布加迪尼的浓度范围为4-4000纳克/毫升。

所有矩阵和级别的准确度(日内和日间)在2.2-15.0%的范围内，准确度在87.2-110.2%之间。这种化合物在大多数研究条件下都足够稳定。报道了布加迪尼在小鼠体内的初步药代动力学和组织分布。最后，介绍了含有布加迪尼和洛拉丁尼的组织匀浆样品再分析的成功方法。还使用第二种独立测试方法成功地对洛蒂尼匀浆样品进行了再分析(交叉验证)。

一盒布加迪尼多少钱？加替尼由武田研发生产。它于2017年获得美国食品和药物管理局的批准。目前，适应症为ALK阳性非小细胞肺癌和克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者的一线治疗。武田生产的布加迪尼原药价格很贵，目前国内没有上市，所以目前国内患者更容易服用布加迪尼仿制药。