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格列普汀是二型糖尿病的靶向药物。通用名:曲格列酮;产品名称:Zafatek;所有名字:曲格列酮,扎法泰克,韦迪卡。曲格列酮的作用原理:进食后血糖升高,小肠分泌肠促胰岛素。肠道胰高血糖素可以促进胰岛素的分泌,控制胰高血糖素的分泌,因此曲格列酮可以降低血糖。
然而,生长素会被体内一种叫做DPP-4的酶快速分解。作为DPP-4抑制剂,使用格列酮是为了抑制DPP-4酶对肠促胰岛素的分解,从而持续促进胰岛素的分泌,持续抑制胰高血糖素的分泌,从而达到降低血糖的目的。曲格列酮降血糖的另一个优点是不会引起低血糖。因为肠促胰岛素只有在人体进食时血糖升高时才能产生,在血糖正常、低血糖时不会产生,此时DPP-4抑制剂不会有降糖作用。因此,曲格列酮可有效避免低血糖。曲格列酮的禁忌和注意事项:第一,严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前、1型糖尿病患者不宜使用曲格列酮。
但糖尿病患者需要通过输液和胰岛素快速纠正高血糖,因此曲格列酮不适合使用。第二,曲格列酮不宜用于严重感染患者、手术前后患者或严重创伤患者。因为糖尿病患者需要注射胰岛素来控制血糖,所以曲格列酮不适合使用。第三,曲格列酮不能用于严重肾功能不全或晚期肾功能衰竭需要透析的患者。因为曲格列酮是通过肾脏排泄的,所以延迟排泄会增加血液浓度。
曲克/厄洛替尼的疗效和副作用
众所周知,厄洛替尼(Trocquer)是肺癌的靶向药物,对EGFR阳性患者有很好的疗效。事实上,厄洛替尼有不止一个适应症。FDA批准的适应症包括EGFR-19外显子缺失或EGFR-L858R突变的转移性非小细胞肺癌一线治疗;至少一种化疗方案失败后的维持治疗或既往二线或后期治疗。
NMPA的批准适应症是局部晚期或转移性非小细胞肺癌,EGFR基因敏感突变。适用范围:对于其他具有EGFR突变的非小细胞肺癌患者,厄洛替尼的安全性和有效性尚未确定;不推荐厄洛替尼联合铂类化疗。
厄洛替尼的给药及剂量:非小细胞肺癌患者,空腹口服,每日1次,每次150mg。胰腺癌患者,每天空腹口服一次,每次100毫克。有三种剂型:25毫克、100毫克和150毫克。常见不良反应(20%)为皮疹、腹泻、厌食、乏力、呼吸困难、咳嗽、恶心呕吐。
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