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卡波扎替尼可治疗的癌症包括甲状腺髓样癌、晚期肾细胞癌和晚期肝癌。此外,对非小细胞肺癌、前列腺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等各种晚期癌症也有较高的疾病控制率。可以减少甚至消除骨转移,修复骨组织。口服博替尼后,2-3小时后血药浓度达到峰值,半衰期约99小时,15天后血药浓度达到稳定。
Bottinib是肝脏CYP3A4的底物。服用强效CYP3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、伏立康唑等。)或P450抑制剂(柚子等)。)同时必然会增加血液浓度。将它们放在一起时,你应该注意:葡萄柚(葡萄柚)葡萄和葡萄柚。服用强效CYP3A4诱导剂(苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥等。)或P450诱导剂(圣约翰草等)。)同时会降低血药浓度,这在一起服用时必然要增加。
博替尼是一种胃溶片剂和胶囊,应空腹服用。对于亚洲患者,Cabtinib的日剂量应为60mg,与其他抗肿瘤药物合用时应适当减少。76毫克卡波替尼苹果酸相当于60毫克卡波替尼。如果腹泻严重,使用肠溶胶囊。当与EGFR和ALK突变型非小细胞肺癌患者联合使用时,卡波替尼的剂量范围为30~50mg(苹果酸),也可间断给药,如服用5天,停药2天。
卡波赞替尼治疗肺癌的疗效
卡波扎替尼(XL184)治疗晚期非小细胞肺癌一期临床试验(NCT01553656)结果显示,20例患者均观察到肿瘤缩小,4例EGFR突变的非小细胞肺癌患者部分缓解,其中40mg胶囊组2例,60mg胶囊组1例,80mg胶囊组1例,总有效率20%,疾病控制率80%。
20例非小细胞肺癌患者的中位年龄为65岁,其中女性占65%,非吸烟者占70%,EGFR突变15例,KRAS突变2例,ALK融合1例,RET融合2例,PS评分均小于2。他们都接受过3种以上的治疗(100%接受过化疗,95%接受过靶向药物,50%接受过贝伐单抗,35%)。
卡波替尼胶囊和片剂用于临床试验,包括3个40毫克胶囊、6个60毫克胶囊、5个80毫克胶囊、3个40毫克片剂和6个60毫克片剂。博替尼的最大耐受剂量(MTD)确定为60毫克,每天一次,胶囊或片剂。
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