拉罗替尼和恩替卡韦有什么区别(拉罗替尼能治疗软组织肉瘤吗)

罗替尼和恩替尼都是TRK融合阳性的靶向药物，那么两者有什么区别呢？首先，药物有不同的靶点。罗替尼主要作用于TRKA/B/C，恩特里替尼主要作用于TRKA/B/C、ROS1和ALK。其次，对于TRK融合阳性的肿瘤患者，ORR是不同的。罗替尼的ORR为80%，恩替尼的ORR为57%(两者的ORR差异不能简单的横向比较，只是说罗替尼比恩替尼好，因为两者研究的癌症种类和数量并不完全一致，所以会出现ORR的差异，药物本身也可能是影响因素)。

目前尚未达到拉罗替尼的mDoR和mPFS，恩替卡韦的mDoR和mPFS分别为10个月和11个月。最后，对于TRK融合阳性的脑转移患者(拉罗替尼研究组5%的脑转移患者(n=109)、恩曲替尼研究组5%的脑转移患者(n=54)和22%的脑转移患者)，ORR是不同的。

在有脑转移的患者中，使用拉罗替尼的所有部位的ORR为60%(n=5)，使用恩替卡韦的ORR为50% (n=12)。雷洛替尼组(n=3)颅内ORR为66%，恩替卡韦组(6/11)颅内ORR为55%。颅内PFS、拉罗替尼未见报道，恩替卡韦为14个月。两组的区别主要在于脑转移患者的肿瘤类型和人群数量(药物本身也可能是影响因素)。此外，这两种药物对有脑转移的实体瘤或原发性脑肿瘤都有效！

拉罗替尼能治疗软组织肉瘤吗？

近年来，靶向药物在软组织肉瘤的治疗方面取得了可喜的进展。对于血管肉瘤，国内外指南推荐索拉非尼、贝伐单抗等抗血管生成药物。对于肺泡软组织肉瘤，今年的CSCO软组织肉瘤诊疗指南推荐恩诺替尼(一线治疗)和帕博利珠单抗(二线治疗)。003010还公布了阿昔替尼联合帕博利珠单抗治疗肺泡软组织肉瘤的疗效数据。中位疾病进展时间(mPFS)为12.4个月，客观缓解率(ORR)为54.5%。

2019年，CSCO指南推荐CDK4/6抑制剂哌拉西林用于治疗高分化/去分化脂肪肉瘤。今年，ASCO还报道了白蛋白结合西罗莫司治疗恶性血管周上皮样细胞肿瘤的临床研究，表明其有效率很高，尤其是对TSC2突变患者(ORR为100%)。2019年，NCCN指南增加了新的靶向治疗药物：对于晚期、非特异性和非脂肪肉瘤，可应用瑞非尼；Pezopanie可考虑用于肺泡软组织肉瘤和血管内皮细胞的STS。

此外，需要注意的是，2018年10月Larotrectinib对109例TRK融合癌(包括10种软组织肉瘤)患者的数据显示，总体有效率为81%。同年11月，美国FDA加速批准Larotrectinib(代号LOXO-101，Larottinib)用于治疗成人和儿童局部晚期或转移性实体瘤患者，采用NTRK基因融合，无论癌症发生区域。