阿法替尼的血浆浓度受食物影响吗？

时间：2021.11.27作者： 浏览次数：274

Fattinib的血药浓度受食物影响吗？法蒂尼是一种口服不可逆ErbB家族阻断剂，它与表皮生长因子受体(EGFR)、人表皮生长因子受体(HER)2和HER4的激酶结构域共价结合，导致酪氨酸激酶自磷酸化的不可逆抑制。对健康志愿者和晚期实体瘤患者的研究表明，每天一次的阿法替尼具有时间无关的药代动力学特征。阿法替尼的最大血浆浓度在口服后约2至5小时达到，然后下降，至少呈双指数下降。食物可以减少阿法替尼的总暴露量。

在2050mg的临床剂量范围内，阿法替尼的暴露增加量略大于剂量比。法蒂尼代谢很少，未改变的药物主要通过粪便排出，约占尿液的5%。除了母体药物阿法替尼，人血浆中的主要循环物质是与血浆蛋白共价结合的加合物。有效消除半衰期约为37小时，基于多次给药后血浆浓度-时间曲线(AUC)下的面积，与累积药物暴露(2.5-3.4次)一致。

Fattinib的血药浓度受食物影响吗？法蒂尼的药代动力学特征在一系列患者中是一致的。年龄、种族、吸烟状况和肝功能对阿法替尼的药代动力学没有影响，但阿法替尼在女性和低体重患者中的暴露增加。肾功能与阿法替尼暴露有关，但就性别和体重而言，严重肾功能不全(AUC增加约50%)患者的疗效仅与阿法替尼暴露期间患者之间的不明原因变异有关。

阿法替尼作为药物相互作用的受害者或实施者的可能性非常小，尤其是当它与细胞色素P450调节剂一起使用时。然而，同时使用有效的P-糖蛋白转运蛋白抑制剂或诱导剂可能会影响阿法替尼的药代动力学。剂量为50 mg时，阿法替尼没有心律失常的可能。用P-糖蛋白转运体的有效抑制剂或诱导剂同时治疗可能会影响阿法替尼的药代动力学。有关一瓶阿法替尼多少钱的更多信息，您可以在微信上扫描以下二维码了解：