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肺癌一般分为两种类型：小细胞肺癌和非小细胞肺癌。绝大多数患者属于非小细胞肺癌。据研究，超过50%的非小细胞肺癌患者出现EGFR突变。，外显子19缺失或外显子21突变，如果有这些常见的基因突变，适合第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR TKIs）靶向治疗。
第一代吉非替尼和阿法替尼已经获得美国食品药品监督管理局的批准上市。在随机临床试验中，患者对这些药物的客观反应率在 56-74% 的范围内。生计期为9-13个月。
靶向药物的最大缺点是它们最终会产生耐药性。根据患者个体差异，耐药时间不同。在服用靶向药物的过程中，患者会出现另一种突变，此时可能会表现出抵抗力。一般来说，新的突变就是突变。
第三代不可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂奥希替尼（印度名Osim， 9291)是应对突发变化的最佳选择方案。如果使用第一代靶向药物易瑞沙如果对特罗凯或其他靶向药物突然发生变化，可以使用奥希替尼，奥希替尼的副作用比第一代靶向药物少，常见的副作用包括轻度皮疹和腹泻。
因为EGFR突变的肺癌患者50%以上会发生脑转移，远高于EGFR突变的肺癌患者。大多数第一代EGFR靶向药物会被血脑屏障阻滞，无法进入大脑。因此，一旦发生脑转移，治疗效果将大打折扣，患者的生活质量和生计将受到极大影响。
过去，这些患者没有什么好的办法，一般只能选择化疗。
但是从动物实验到临床前数据，我们发现奥希替尼可以突破血脑屏障，所以我们一直期待在大规模实验中它对脑移植患者的影响。
幸运的是，这是真的！
在参与该临床试验的 419 名患者中，144 名患有脑转移。化疗组中位无进展生存期为4. 4个月，而奥希替尼组延长至8. 5个月，与无脑转移患者的效果几乎相同。过去，这是药物无法做到的。
值得一提的是，奥希替尼不仅可以减少耐药突变的脑转移病灶，对尚未耐药的EGFR突变患者也有效。在另一项代号为正在进行的临床试验中，初步结果显示，在 20 名 EGFR 突变（无突变）软脑膜转移患者中，至少有 7 名患者出现明显改善。
这说明，如果EGFR患者发生脑转移，无论是否有突变，使用奥希替尼很可能是比第一代靶向药物更好的选择。这就是为什么在吉非替尼耐药后应该选择奥希替尼的原因。
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