阿法替尼如何代谢(阿法替尼上市多久了)

Fattinib如何代谢？在人体内，阿法替尼的排泄主要通过粪便。口服15 mg阿法替尼后，85.4%的剂量在粪便中回收，4.3%在尿液中回收。母体化合物阿法替尼占回收剂量的88%。阿法替尼的有效半衰期约为37小时。因此，阿法替尼在重复给药后8天内达到稳定的血浆浓度，导致累积量为2.77倍(AUC0)和2.11倍(Cmax)。在接受阿非替尼治疗超过6个月的患者中，估计终末半衰期为344小时。

根据记录，在健康男性志愿者中，阿法替尼的表观总清除率为1530毫升/分钟的高几何平均值。阿法替尼的常见不良反应( 20%)为腹泻、皮疹/皮炎、痤疮、口腔炎、甲沟炎、皮肤干燥、食欲不振、瘙痒。相反，在两名健康青少年中，过量摄入360 mg阿法替尼(作为混合药物摄入的一部分)与恶心、呕吐、虚弱、头晕、头痛、腹痛和淀粉酶升高(1.5倍)有关(ULN)。两人都从这些不良事件中恢复过来。

与禁食状态相比，的全身暴露从50% (Cmax)和39% (AUC 0-)下降。根据各种肿瘤类型临床试验获得的整体药代动力学数据，服用阿法替尼前后1小时内进食时，AUCss平均下降26%。在健康男性志愿者中记录的阿法替尼分布为4500 L2。血浆中如此高的分布表明潜在的高组织分布。

当与阿法替尼联合使用时，3，5-二碘甲状腺丙酸的治疗效果可能会降低。当与阿法替尼联合使用时，3，5-二碘酪氨酸的疗效可能会降低。当与阿法替尼联合使用时，器械包的治疗效果可能会降低。法蒂尼可能会降低阿贝西胺lib的排泄率，从而导致血清水平升高。当与阿法替尼合用时，对乙酰氨基酚的血清浓度可升高。法蒂尼可能降低乙酰地高辛的排泄率，导致血清水平升高。如果你想知道一盒阿法替尼的价格，可以在微信上扫描下面的二维码了解更多：

阿法替尼上市多久了？

法蒂尼上市多久了？法蒂尼由勃林格殷格翰公司开发，于2013年7月在美国获批，商品名为Gilotrif。法蒂尼FDA批准的适应症包括：转移性非小细胞肺癌，一线治疗，非耐药性EGFR突变；转移性非小细胞肺癌，经铂类药物治疗后发展而来；铂类药物治疗失败后，复发和/或转移性头颈部鳞状细胞癌作为二线单药治疗。

阿法替尼在中国上市多久了？2013年9月获准在欧盟上市，2014年1月获准在日本上市，2017年2月获准在中国上市(商品名吉太瑞)。法蒂尼是一种苯胺喹唑啉化合物，其活性丙烯酰胺基团可以不可逆地共价结合到EGFR和HER2的半胱氨酸残基(Cys773和Cys805)的激酶结构域上。进而引起细胞内酪氨酸残基的自磷酸化，进而阻断EGFR-HER2介导的肿瘤细胞信号传递，抑制肿瘤细胞的增殖和转移，加速肿瘤细胞的凋亡。

同时，吉非替尼的T790M突变和阿法替尼的埃罗替尼耐药仍然活跃，可以逆转EGFR-TKIs的获得性耐药。大量临床试验表明，阿法替尼可显著延长晚期非小细胞肺癌患者的无进展生存期(PFS)，改善其健康和生活质量。一盒国产阿法替尼多少钱？2020年6月5日，据国家美国食品药品监督管理局最新消息，来自江苏豪森药业集团的马来酸阿法替尼获国家美国食品药品监督管理局正式批准上市。

这也表明，用于非小细胞肺癌的第二代EGFR靶向药物阿法替尼已经正式国产化，成功打破了该药在德国长达4年的垄断。虽然国产阿法替尼仿制药已经上市，但众所周知价格并不是特别便宜，与孟加拉版阿法替尼仿制药相比也没有优势，所以目前国内患者还是吃孟加拉版阿法替尼。以上是对阿法替尼上市时间和国产阿法替尼价格的介绍。