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在非小细胞肺癌中,ROS1融合的概率约为2%。2021年V2版NCCN肺癌指南更新,ROS1的检测被视为晚期肺腺癌初始检测的必需基因。目前美国FDA批准的治疗这种突变的靶向药物有克唑替尼、恩曲替尼,治疗ROS1融合的药物有5-羟色胺、卡替尼、洛替尼、TPX005、DS-6051b等。
每味药有效率都很好,都在60%以上。很多新药的PFS都不成熟,2019WCLC更新亮点如下。会议宣布,TKI未治疗患者的洛替尼颅内缓解率为67%,治疗患者为53%。恩替尼的颅内缓解率为55%。洛蒂尼的颅内缓解率为(TKI治疗前33,360,100%,治疗后75%)。博替尼治疗ROS1非小细胞肺癌后,病变的D2033N和G2032R突变明显减少。
一项II期试验评估了卡博替尼在ros1重组肺癌患者中的活性。六名患者被纳入研究,他们都接受了一种ROS1抑制剂,每天一次60毫克的卡替尼。最终,2例患者部分缓解,4例患者病情稳定。1例缓解患者出现D2033N突变,病变缩小92%。另一名缓解患者有G2032R突变。实验的第一阶段已经达到预定的终点,正在进入第二阶段。
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