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格列卫(伊马替尼)用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)和恶性胃肠道间质瘤。也可用于治疗费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph CML)的慢性期、加速期或急性期。格列卫被誉为“奇迹抗癌药”,是国际公认的治疗慢性髓系白血病的一线治疗药物,可有效延长患者生命。
格列卫/伊马替尼治疗效果非常好,不易耐药。但这是无法避免的,那么患者服用格列卫耐药后会发生什么呢?有哪些治疗药物?持续性非血液学毒性反应,调整后格列卫治疗剂量无效;治疗反应丧失或定量PCR持续增加;在这种情况下,75%的患者可能存在耐药Bcr-Abl融合基因突变,这表明患者对格列卫耐药。如果临床慢粒患者对格列卫耐药,他们会尝试尼洛替尼和达沙替尼。尼洛替尼的治疗靶点是ABL。是格列卫的“2.0版”。对BCR-ABL激酶活性有较强的选择性,对酪氨酸激酶的抑制作用是格列卫的30倍。它可以抑制抗格列卫的BCR-ABL突变体的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。
与尼洛替尼一样,达沙替尼针对ABL,也可用于对格列卫耐药的患者。同时,达沙替尼也可用于对费城染色体阳性(Ph)慢性髓系白血病(CML)慢性期、加速期和急性期(急性髓系白血病和急性淋巴细胞白血病)不耐受的成年患者。它还可以用于治疗费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病成人患者,这些患者对其他疗法有耐药性或不耐受。
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