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ALK基因阳性的晚期非小细胞肺癌患者首选ALK抑制剂靶向治疗。其中一个主要优点是，口服治疗可以减轻患者的焦虑，无需注射和补液。然而，靶向药物也将面临耐药性。耐药后活检非常必要，耐药机制可能比较复杂，会导致后续治疗困难。目前国内最早获批的ALK抑制剂是克唑替尼。作为一线标准治疗方案，PFS达到10.9个月，生存期长。一些法国研究表明，克唑替尼在晚期ALK非小细胞肺癌患者中进展后，中位总生存期可达7年以上，其中75%的第二代ALK抑制剂是血清替尼的首选，这显示了其有效性。
塞替尼是CFDA批准的第一批纳入医保报销的第二代ALK抑制剂。同时保留了以药报恩的政策，最大程度减轻了患者的负担，真的是患者的福音。ASCEND系列临床研究表明，5-羟色胺能有效应对克唑替尼耐药。虽然ALK基因突变的亚组很多，但血清替尼是二线治疗的有力武器。为了追求效率，靶向治疗还应考虑毒性反应。既往研究发现，空腹服用5-羟色胺750mg有较高的胃肠道毒性，患者无法耐受，影响治疗效果。
ASCEND-8研究探索最大耐受剂量和最佳剂量的调整，是研究的一个亮点。在ASCEND-8中，口服450毫克的塞来替尼并配合进餐，胃肠道不良事件的频率和严重程度大大降低。最新随访数据显示，塞来替尼450mg随餐一线中位PFS已超过25个月。目前，ALK抑制剂用于治疗晚期非小细胞肺癌患者。未来，ALK抑制剂可能用于术前新辅助和联合放疗等。在ALK抑制剂的治疗领域有着广阔的前景。
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