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肺癌脑转移的传统治疗方法是放疗。转移灶数目少时采用伽玛刀、X刀等立体定向放射治疗(SRT)，多发脑转移灶采用全脑照射(WBRT)。近年来，同步调强放射治疗已经成为一种标准。
近年来，脑转移瘤的药物治疗发展迅速，克服了传统化疗药物不能进入血脑屏障、疗效不佳的缺点。特别是EGFR-TKI出现后，令人惊讶地发现它可以跨越血脑屏障，发挥良好的治疗效果。从第一代到第三代药物，特别是第三代EGFR-TKI奥昔替尼，研究表明其进入血脑屏障的浓度明显高于第一代EGFR-TKI。脑脊液中AZD3759的浓度可达血液中的86%。
目前临床上，EGFR-TKI联合放疗是治疗EGFR敏感突变患者脑转移的一种新的治疗模式。而过去治疗脑转移失败的患者，奥昔替尼联合放疗仍然有效。目前，奥昔替尼已成为各大指南推荐的一线治疗方案。认为对于EGFR突变阳性患者，以能很好穿透血脑屏障的奥昔替尼为代表的药物与放疗联合治疗在脑转移治疗中发挥着越来越重要的作用。
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