盐酸厄洛替尼（特罗凯）耐药的产生与靶向治疗

肺癌（占85%～90%）是全球第一大癌症死亡原因。每年约有140万人死于肺癌，中国每年约有60万人死于肺癌。数据显示，2015年，全球46%的患者在中国。到2020年，这一比例将增至62%。

以吉非替尼为代表的进口/国产EGFR靶向药物为中国患者提供了较为丰富的治疗选择，但耐药性是肺癌靶向治疗中非常普遍的问题，几乎所有受益于这些治疗的肺癌患者最终都会出现耐药性，这也是世界范围内肺癌治疗的难题。目前，约30%-40%的亚洲患者在确诊时携带EGFR突变，高达三分之二的患者在接受现有EGFR抑制剂治疗后会产生耐药性。

耐药性的发生与EGFR基因位点突变直接相关（这个原因至少占到50%），因此作为首个针对耐药突变的靶向药物，自推出以来就广受欢迎，销量一路飙升。预计最高销售额将达到30亿。美元。

它是第三代口服、不可逆选择性EGFR突变抑制剂，是一种新型肿瘤特异性药物。是目前全球唯一、国内首家获批的第一/二代EGFR靶向药物获得性耐药突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌肿瘤药物，

影响

() 英国阿斯利康() 开发的一种治疗非小细胞晚期肺癌的新药()，作为治疗晚期非小细胞肺癌患者的口服药物成功上市()。吉非替尼（易瑞沙）和盐酸厄洛替尼（）对服用国产的晚期肺癌患者的治疗效果非常明显。

服用易瑞沙和的患者通常在一年左右开始产生耐药性，有些患者可能需要3-5年才能产生耐药性，但这是少数，大多数患者已经在1-2年。耐药性的发展，虽然可以通过适当增加剂量和更换盐酸厄洛替尼（）来改善，但一般时间不会持续太久。对盐酸厄洛替尼（）的耐药性远不及易瑞沙。一般经过半年以上，耐药性开始出现。大多数患者在半年至一年内产生耐药性。很少有人服用厄洛汀盐酸盐。尼（）患者使用一年多效果依然明显。

服用吉非替尼（易瑞沙）、国产、盐酸厄洛替尼（）后，大部分患者耐药后会出现突变，这些患者没有替代药物。，病人几乎没有继续活下去的可能。（奥替尼）的上市给这样的患者带来了希望。

剂量

规格为：片剂，每盒 30 x 80 毫克，每天一粒

（奥替尼），其规格为：30粒x 80毫克，每天一次

生物学描述

AZD-9291 是一种高效、选择性的 EGFR 突变抑制剂，对外显子 19 缺失 EGFR、/EGFR 和野生型 EGFR 的 IC50 分别为 12.92 nM、11.44 nM 和 49 3.8。

目标：/EGFR、外显子 19 EGFR、WT EGFR；