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在乳腺癌中，一些癌细胞在受到女性雌激素和黄体生成素的刺激后增殖。对激素敏感的患者进行激素治疗，可以降低体内雌激素，阻碍黄体生成素受体的正常运作，有效抑制癌细胞的增殖。女性激素的分泌在绝经前后有很大的不同，所以绝经前后的激素治疗方法也有所不同。当无法判断是否已经绝经时，可以从血液中测定雌激素和促卵泡激素。
绝经前，只有卵巢分泌雌激素。神经系统的下丘脑发出指令后，垂体分泌性刺激激素，卵巢接受性刺激激素的刺激后开始分泌性激素。LH-RH受体抗结块剂是一种治疗乳腺癌的激素治疗药物，可以阻断脑神经向卵巢发出指令，从而抑制卵巢分泌雌激素。临床上，绝经前乳腺癌患者需要每月或每三个月使用一次LH-RH受体抗结块剂，持续2~5年。口服药物三苯氧胺治疗5~10年。
绝经后卵巢不再分泌雌激素，肾上腺分泌的雄激素在脂肪组织芳香化酶的作用下可转化为雌激素。芳香酶抑制剂可以阻止雌激素的产生，抑制癌细胞的增殖。在标准的治疗方案中，绝经后乳腺癌患者在激素刺激下，术前术后服用芳香化酶抑制剂5年，以防止复发。对于服用他莫昔芬2~5年后再服用芳香化酶抑制剂2~5年的更年期患者，预防效果更好。激素敏感性患者即使有复发转移，也应继续使用mTor抑制剂，如激素抑制剂和依维莫司。
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