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ROS1易位或重排几乎发生在1%至2%的非小细胞肺癌患者中,一般仅发生在无鳞且从不吸烟的年轻非小细胞肺癌患者中。目前,只有克唑替尼被FDA批准用于治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌患者。其他治疗ROS1融合的药物包括我们经常听说的塞替尼、布加迪尼、洛拉丁尼、卡波扎替尼、Entrectinib和repotrectinib。
舍替尼是NCCN推荐的一线治疗药物,其等级低于克唑替尼。塞替尼还显示出对ROS1阳性和TKI-幼稚非小细胞肺癌的活性。2021年5月,JCO发布了瑞替尼治疗ROS1融合患者的二期临床数据,其中包括32例新诊断的非小细胞肺癌ROS1融合患者,其中8例为脑转移患者。有效率高达62%。对于伴有脑转移的ROS1融合患者,血清素的控制率达到63%。每次750毫克,每天一次。
在2021年NCCN指南第一版中,NCCN专家组优先选择克唑替尼和塞替尼(均为2A类)作为ROS1重排患者的一线治疗;然而,专家组投票决定克唑替尼为优先用药,因为克唑替尼的耐受性优于塞来替尼,克唑替尼已被批准用于此类适应症。
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