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卡培他滨希罗达是一种新型的氟嘧啶衍生物,通过胃肠道时不发生变化,以原药的形式快速吸收,在肝脏和肿瘤细胞中通过三重酶激活转化为5-Fu,从而发挥治疗作用。选择性激活使肿瘤组织中药物的浓度更高(肿瘤组织比正常组织高3倍,比血浆高21倍),从而提高细胞毒性的选择性。动物在各种移植肿瘤模型中的疗效高于氟尿嘧啶。
希罗达的用法是服用2周,服用1周。早晚两次,饭后半小时用清水咽下。不良反应:最常见的副作用是可逆的胃肠道反应。皮肤:几乎一半的患者有手足综合征,表现为麻木、不敏感、异常、刺痛、疼痛、皮肤肿胀或红斑、脱屑、水泡或剧烈疼痛。以及皮炎、脱发的常见注意事项:药物本身没有细胞毒性,但可以转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶。
限制希罗达剂量的毒性包括腹泻、腹痛、恶心、胃炎和手足综合征。近一半的患者诱发腹泻,严重腹泻伴脱水者应密切监测并进行补液治疗。希罗达引起的毒性有时需要对症治疗或调整剂量(停药或减量)。一旦剂量减少,以后就不能再增加剂量了。停药后如需继续治疗,应考虑患者的最大获益,当毒性症状恢复到0-1级时,应使用推荐剂量的50%。
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