昂贵的救命药是什么原理？靶向药真的那么神奇吗？

作者：关静怡，广州医科大学第一附属医院，广东省药学会

很多人都知道，电影《我不是药神》是根据真实事件改编的。讲述了一位保健品店老板因为治疗慢性粒细胞白血病的原药太贵，去印度购买仿制药的故事。这么贵的救命药的原理是什么？靶向药物真的有那么神奇吗？

靶向药物治疗是在细胞分子水平，靶向一个已经确定的致癌位点，可以是肿瘤细胞内的蛋白质分子，也可以是基因片段。靶向药物进入体内后，会与致癌部位特异性结合，导致肿瘤细胞特异性死亡，而不会扩散到肿瘤周围的正常组织。器官和组织中肿瘤的分子靶点不同。使用不同的靶向药物。

靶向药物根据靶向部位的不同可分为两大类，即肿瘤细胞靶向药物和肿瘤血管靶向药物。肿瘤细胞靶向药物以肿瘤细胞表面的特异性抗原或受体为靶点，肿瘤血管靶向药物则以肿瘤区域新生毛细血管内皮细胞表面的特异性抗原或受体为靶点。目前临床应用的靶向药物有多种，如吉非替尼、克唑替尼、奥希替尼、贝伐珠单抗等，大大延长了癌症患者的生存期。

肺癌化疗是其治疗的主要方法。其中，易瑞沙是肺癌化疗中最常用的药物。通过抑制EGFR自磷酸化阻断传导，抑制肿瘤细胞增殖，实现靶向治疗。并具有良好的耐受性。

易瑞沙（吉非替尼）抗肿瘤机制

易瑞沙或吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。这种酶通常在上皮细胞来源的实体瘤中表达，可以抑制肿瘤细胞的生长并抑制其血管。产生。在体外，它可以增加人肿瘤细胞株的凋亡，抑制血管生成因子的侵袭和分泌。已经在动物实验或体外研究中证实，吉非替尼可以提高化疗、放疗和激素治疗的抗肿瘤活性。

易瑞沙副作用有优势

易瑞沙的副作用小是其主要优势之一。易瑞沙通常耐受性良好。大多数副作用是轻微的，不需要治疗。超过 10% 的受试者报告的副作用是皮疹 (44.0%)、皮肤瘙痒 (15.7%) 和腹泻 (11.3%)。副作用的严重程度和频率与其他临床研究中观察到的一致。

易瑞沙联合其他化疗药物

科研人员对易瑞沙是否与化疗联合进行了研究。结果表明，易瑞沙联合化疗不能提高患者的疗效，肿瘤缓解率、疾病进展时间和总生存期均未得到改善。易瑞沙的疗效取决于个体的反应能力。两项非小细胞肺癌一线治疗的大规模随机对照研究表明，吉非替尼联合含铂化疗不能提高非小细胞肺癌的疗效。因此，不推荐这种联合疗法，但一些抗癌中药如人参皂苷Rh2仍可与化疗药物联合使用，具有协同抗癌作用。

易瑞沙也可与人参皂苷 Rh2 一起使用以降低耐药性。易瑞沙作为EGFR突变的靶向药物，对非小细胞肺癌有显着疗效，但服用一段时间后，耐药性会更加严重，效果不到原来的一半。临床研究发现，在服用易瑞沙的同时服用人参皂苷Rh2可以更好地降低机体对药物的抵抗力，与药物有协同作用。

易瑞沙适应症

适用于既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。既往化疗主要是铂类和多西他赛治疗。

化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效是根据客观缓解率指标建立的。没有对照研究显示改善疾病相关症状和延长生存期的临床益处。该产品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照临床研究，还需要通过精心设计的对照临床试验进一步证实。对于非小细胞肺癌的一线治疗，两项大型随机对照临床试验结果显示，铂类双联化疗方案联合本品未见任何获益。因此，易瑞沙不适合这种治疗。

一般来说，易瑞沙（吉非替尼）是肺癌的靶向药物。与其他化疗药物相比，副作用小，疗效显着。因此，它是肺癌治疗中最常见的靶向药物。

审稿人：广州医科大学第一附属医院、广东省药学会李伟

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