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甲磺酸奥希替尼最初以 的名义上市,是第三代口服、不可逆和选择性 EGFR 突变抑制剂,用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。类似的药物包括吉非替尼、厄洛替尼和拉帕替尼,它们都是erbB家族中具有代表性的靶向抗癌药物。
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肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一。其中,非小细胞肺癌约占肺癌总数的80%。在非小细胞肺癌患者中,肺腺癌预后较差,5年生存率较低。高转移率是肺腺癌死亡率高的重要原因之一。一般来说,当患者确诊时,癌细胞已经发生了不同程度的转移。铂类化疗的有效率仅为30%-40%,1年生存率仅为30%-40%。随着分子生物学技术的发展和对细胞和分子水平发病机制的进一步了解,肺癌靶向治疗进入了一个新时代。
奥希替尼是对EGFR突变敏感的晚期非小细胞肺癌患者的一线治疗药物。中位PFS为18.9个月,OS近39个月。该研究旨在比较奥希替尼和铂类联合培美曲塞化疗对EGFR-TKI治疗进展后EGFR突变的晚期非小细胞肺癌患者的疗效和安全性。来自18个国家和地区126个中心的419名患者纳入研究。所有患者一线EGFR-TKI治疗均失败,经组织活检证实为突变阳性。患者的中位年龄为 62 岁(20-90 岁),15% 的患者≥75 岁,64% 的患者为女性,32% 的患者为白人,65% 的患者为亚洲人,68% 的患者为患者不吸烟,所有患者的 PS 评分为 0 或 1,54% 的患者有远处转移,包括 34% 的脑转移、23% 的肝转移和 42% 的骨转移。主要终点是研究者生存率评估的无进展。结果显示,奥希替尼治疗组的中位PFS显着高于铂+培美曲塞治疗组(10.1个月vs.4.4个月;P @0.1 个月 vs.4.4 个月;磷 @0.1 个月 vs.4.4 个月;磷
肺癌患者对吉非替尼耐药后,可以选择改用奥希替尼,这是公认的一线治疗药物。大多数患者有额外的治疗选择,并希望在未来进一步提高患者的生存时间和生活质量。
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