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奥拉帕尼药物具有抑制DNA修复的PARP酶的靶向药物。审查了阿斯利康奥拉帕利片在中国的上市申请。近期国内上市传闻不断,该药即将成为国内首个获批上市的PARP抑制剂。奥拉帕利(Olaparib)作为第一个口服的聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,是近半个世纪的研究成果。PARP抑制剂可抑制肿瘤细胞DNA损伤修复,促进细胞凋亡。
奥拉帕尼作为PARP的抑制剂,其靶点不是PARP,而是BRCA基因,该基因在DNA修复中也发挥着重要作用。因此,如果检测到BRCA突变,患者可以使用PARP抑制剂。有很多人不明白这场比赛的原因。你可以简单理解“雪上加霜”的理论。DNA修复系统有单链修复和双链修复两种,负责这两种修复的主要酶是在BRCA基因指导下合成的PARP酶和蛋白酶。因此,当BRCA突变时,双链修复就失去了。这时,我们“雪上加霜”,而用PARP抑制剂靶向药物,单链修复通路也被阻断。细胞增殖、分裂和生长过程中的遗传错误是无法修复的。积累后会造成DNA极度紊乱,导致BRCA突变的肿瘤细胞死亡。
奥拉帕尼是一种叫做PARP抑制剂的药物。PARP是一种蛋白质,可以帮助受损细胞修复DNA。像奥拉帕尼这样的药物可以阻止PARP的修复效果。带有错误BRCA基因的癌细胞依靠PARP来保持他们的DNA健康。当奥拉帕尼阻止PARP修复DNA损伤时,癌细胞就会死亡。奥拉帕尼已被FDA和欧盟批准用于治疗BRCA突变的晚期卵巢癌患者,也用于治疗乳腺癌。详细信息:
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