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2021年，世界上第一种靶向药物克唑替尼被引入治疗ALK基因突变肺癌。与传统化疗相比，克唑替尼可延缓患者病情恶化，副作用小，患者服用克唑替尼可提高生活质量。然而，当患者服用克唑替尼约半年后，肿瘤会产生耐药性并开始恶化。2021年研发出新一代ALK靶向药物塞来替尼，疗效更佳，可在出现耐药前稳定控制病情一年以上。
2021年，开发了一种新药Alunbrig，它可以应对几乎所有已知的克唑替尼耐药性。它可以帮助患者继续控制对Jakob瘤耐药的肿瘤，甚至对近一半的“脑转移”患者也是如此。基于布加迪尼二期临床试验的优异表现，美国FDA于2021年4月决定加快该药的审批。
加替尼是一种新型小分子ALK抑制剂，属于第二代ALK靶向治疗药物。加替尼对L1196M和G1269S突变有亲和力，对ROS1有很强的抗癌活性，尤其是未治疗的ROS1突变。目前是克唑替尼耐药患者的首选药物，治疗后无病恶化生存期(PFS)可超过一年。对于接受过克唑替尼治疗的患者和未接受ALK抑制剂治疗的患者，布旅替尼的总有效率高达73%。
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